Vilazodone

Model:163521-12-8

Il vilazodone cloridrato (CAS 163521-12-8) è la forma salina cloridrato del vilazodone, un antidepressivo a piccola molecola approvato dalla Food and Drug Administration statunitense per il trattamento del disturbo depressivo maggiore (MDD) negli adulti.

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Descrizione del prodotto

Il vilazodone cloridrato è un nuovo antidepressivo con un doppio meccanismo d'azione unico: inibizione ad alta affinità del trasportatore della serotonina (SERT, IC₅₀ = 0,5 nM) e agonismo parziale sul recettore 5‑HT₁A (IC₅₀ = 0,2 nM, attività intrinseca ~60–70%). Come ingrediente farmaceutico attivo di Viibryd®, Vilazodone cloridrato rappresenta un progresso significativo nel trattamento farmacologico del disturbo depressivo maggiore, offrendo un meccanismo differenziato rispetto agli SSRI convenzionali. Vilazodone cloridrato mostra un'elevata selettività per SERT e 5‑HT₁A rispetto ai trasportatori di norepinefrina e dopamina, fornendo un profilo serotoninergico mirato. In contesti analitici e di controllo qualità, il Vilazodone cloridrato funge da standard di riferimento primario per lo sviluppo di metodi analitici, la validazione del metodo (AMV) e le applicazioni di controllo qualità (QC) per le applicazioni abbreviate di nuovi farmaci (ANDA). Il profilo farmacologico ben caratterizzato del composto rende il Vilazodone cloridrato un materiale di riferimento essenziale per la ricerca sulla farmacologia della serotonina, sulle terapie per la depressione e sullo sviluppo di nuovi agenti antidepressivi.

Parametri del prodotto

Parametro	Specifica
Nome del prodotto	Vilazodone cloridrato
Numero CAS	163521-12-8
Formula molecolare	C₂₆H₂₇N₅O₂
Peso Molecolare	441.52g/mol
Aspetto	Giallo chiaroa polvere biancastra
Punto di fusione	203–205°C
Punto di ebollizione	745,1±60,0°C (previsto)
Condizioni di conservazione	Polvere: –20°C per 3 anni

Iindicazione

Questo farmaco è un agente a doppia azione con proprietà sia di agonista parziale della serotonina (HT) 1A che di inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina (SSRI), che rappresenta il primo antidepressivo della classe delle indolalchilamine indicato per il trattamento di pazienti adulti con disturbo depressivo maggiore (MDD).

DtappetoIinterazione

Il vilazolone viene metabolizzato principalmente attraverso la via del CYP3A4; pertanto, l’uso concomitante con potenti inibitori del CYP3A4 (ad es. ketoconazolo) può aumentarne le concentrazioni plasmatiche, rendendo necessaria una corrispondente riduzione del dosaggio. La somministrazione concomitante con induttori del CYP3A4 può comprometterne l'efficacia. Dato il meccanismo d'azione del vilazolone, gli effetti avversi e la potenziale tossicità del 5-HT, la somministrazione concomitante con altri farmaci del Chemicalbook che possono influenzare il sistema di neurotrasmettitore 5-HTergico (ad esempio tripantano, tramadolo) aumenta il rischio di sindrome serotoninergica e sindrome neurolettica maligna (NMS) e deve essere usata con cautela. L'uso concomitante di farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), aspirina o warfarin può aumentare il rischio di sanguinamento anomalo. Inoltre, il vilazolone non deve essere somministrato in concomitanza con gli inibitori delle monoaminossidasi (IMAO); I farmaci IMAO sono controindicati per almeno 14 giorni prima o dopo la somministrazione di vilazolone.

Bioattività

Il vilazodone (EMD-68843, SB-659746A) è un nuovo antidepressivo con inibizione selettiva della ricaptazione 5-HT e attività agonista parziale del recettore 5-HT1A. La sua affinità di legame per i siti di ricaptazione della 5-HT è superiore a quella per i siti della norepinefrina e della dopamina.

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