Sitafloxacina

La sitafloxacina è una novità‑generazione, ampio‑antibiotico fluorochinolonico orale ad spettro approvato per il trattamento delle infezioni del tratto respiratorio e urinario. Essendo un antibiotico fluorochinolonico, la sitafloxacina inibisce efficacemente l’attività della DNA girasi batterica e della topoisomerasi IV, enzimi fondamentali per la replicazione del DNA batterico. La sitafloxacina viene fornita come solido cristallino con una purezza di≥98%. L'esclusivo sostituente spirociclico nella posizione C7 della sitafloxacina contribuisce alla sua attività potenziata contro il fluorochinolone‑ceppi resistenti. La sitafloxacina è disponibile anche come standard di riferimento per lo sviluppo di metodi analitici, la convalida dei metodi, le applicazioni di controllo di qualità e la documentazione ANDA.

 

Parametri del prodotto

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Parametro	Specifica
Nome del prodotto	Sitafloxacina
Numero CAS	127254-12-0
Formula molecolare	C₁₉H₁₈ClF₂N₃O₃
Peso Molecolare	409,81 g/mol
Aspetto	Bianco csolido cristallino
Densità	1,63 ± 0,1 g/cm³ (previsto)
Punto di ebollizione	629,2 ± 55,0 °C (previsto)
Condizioni di conservazione	Conservare a -20°C

 

Attività antibatterica

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In uno studio, la ceftazidima ha dimostrato un’attività superiore rispetto alla ciprofloxacina e all’ofloxacina contro la maggior parte dei batteri Gram-negativi tra oltre 5.000 ceppi clinicamente isolati. Ha mostrato un'efficacia maggiore rispetto a sparfloxacina, fleroxacina o ofloxacina contro Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, Staphylococcus aureus sensibile o resistente alla meticillina o ai chinoloni, Staphylococcus epidermidis, Enterococcus faecalis, Pseudomonas spp, Xanthomonas aliphatica, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae e Bacteroides fragilis (MIC90:0,006–3.13 μg/ml; Libro Chimico). La ceftazidima era il composto più attivo contro le Enterobacteriaceae. La sua attività contro Moraxella (MIC90 = 0,025μg/mL) e Acinetobacter calcoaceticus (MIC90 = 0,39μg/mL) era paragonabile a quello della sparfloxacina. La ciprofloxacina e la tosufloxacina hanno mostrato un'attività equivalente a ceftazidime contro Klebsiella oxytoca, mentre la ciprofloxacina ha mostrato un'attività paragonabile a ceftazidime contro Proteus mirabilis. Per tutti gli altri ceppi testati, la ceftazidima ha dimostrato un'attività superiore rispetto agli antibiotici sopra menzionati (inclusa la lomefloxacina).

 

Parmacocinetica

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Volontari sanitari hanno somministrato una singola dose orale di ceftazidima compresa tra 25 e 200 mg, mostrando aumenti dose-dipendenti dei valori di Cmax (0,29–1.86 μg/mL) e valori di AUC (1,52–12.03 μg·ml⁻¹·H). In condizioni di digiuno, l'emivita (t₁/₂β) variava dalle 4:40 alle 5:02; il volume di distribuzione (VdSS) era 1,46–1,96 l/kg; la concentrazione plasmatica di picco (tmax) si è verificata a 1,0–1,3 ore; e l'autorizzazione (CL) era 28–32 ml/min. Il tasso di recupero urinario nell’arco di 48 ore variava dal 69% al 74% della dose somministrata, con l’escrezione fecale pari solo al 3%. Alla dose di 100 mg, il tasso di legame con le proteine ​​sieriche era di circa il 50%. Somministrazioni multiple non hanno influenzato significativamente la farmacocinetica, indicando un basso potenziale di accumulo di ceftazidima. Il metabolita primario è un derivato dell'estere del glucoside, che costituisce 30–38% della concentrazione sierica e 5–12% della concentrazione urinaria nei ratti.

 

Bioattività

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La sitafloxacina (DU6859a) è un efficace antibiotico fluorochinolonico orale con attività in vitro contro un ampio spettro di batteri Gram-positivi e Gram-negativi, comprese specie anaerobiche e patogeni atipici. È indicato per il trattamento delle infezioni delle vie respiratorie e delle infezioni del tratto urinario.

 

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