Relebactam

Relebactam è fondamentaleβ‑inibitore della lattamasi che ripristina l'efficacia degli antibiotici carbapenemici contro i patogeni batterici resistenti. Come inibitore del diazabicicloottano, Relebactam mostra attività contro un ampio spettro diβ‑lattamasi, inclusi gli enzimi di classe A (ESBL e KPC) e di classe C (AmpC), che lo rendono un componente essenziale nella terapia di combinazione per le infezioni complicate del tratto urinario (cUTI), complicanze intra‑infezioni addominali (cIAI), ospedale‑polmonite batterica acquisita (HABP) e ventilatore‑polmonite batterica associata (VABP). Quando co‑somministrato con imipenem, Relebactam protegge l'antibiotico dalla degradazione enzimatica, estendendo così il suo spettro antibatterico per includere carbapenemi‑Enterobacteriaceae resistenti e Pseudomonas aeruginosa. Come un massimo‑intermedio farmaceutico di valore e standard di riferimento, Relebactam è indispensabile per lo sviluppo di metodi analitici, la profilazione delle impurità e i test di controllo qualità nella produzione di prodotti combinati imipenem/relebactam. Inoltre, Relebactam funge da materiale di riferimento fondamentale per la documentazione ANDA e i test di conformità alla farmacopea, supportando i produttori di farmaci generici nella dimostrazione della bioequivalenza e della qualità del prodotto. L'esclusiva impalcatura di diazabicicloottano del composto rende inoltre Relebactam un prezioso composto strumento per lo studioβ‑meccanismi di inibizione della lattamasi e per svilupparli successivamente‑coadiuvanti antibiotici di nuova generazione.

 

Parametri del prodotto

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Parametro	Specifica
Nome del prodotto	Relebactam
Numero CAS	1174018-99-5
Formula molecolare	C₁₂H₂₀N₄O₆S
Peso Molecolare	348.38g/mol
Aspetto	Bianco alla lucegiallosolido
Punto di fusione	>252°C (dicembre)
Densità	1,59 g/cm³
Solubilità	DMSO (leggermente), Acqua (leggermente)
Condizioni di conservazione	Congelatore igroscopico, a -20°C, in atmosfera inerte

Applicazione

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Relebactam è un romanzoβ-inibitore della lattamasi scoperto e sviluppato da Merck & Co., che mostra attività contro un ampio spettro diβ-lattamasi. Questo farmaco ciclico della classe dell'urea, se combinato con imipenem e ciprofloxacina, è stato approvato dalla Food and Drug Administration (FDA) statunitense per il trattamento delle infezioni intra-addominali complicate (cIAI).

 

MmeccanismoOf Aazione

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Relebactam esercita la sua attività battericida legandosi covalentemente al residuo di serina nel sito attivo delle β-lattamasi di tipo Ambler A, C e D, aumentando così la concentrazione del farmaco che lega le proteine ​​leganti la penicillina (PBP). Questo meccanismo pone sfide significative per questa classe di antibiotici nel trattamento delle infezioni causate da agenti patogeni Gram-negativi multiresistenti.

 

Itinerario sintetico

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