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Evocalcet (KHK7580) è un potente agonista del recettore sensibile al calcio (CaSR) attivo per via orale sviluppato per la gestione dell'iperparatiroidismo. La struttura molecolare di Evocalcet presenta un'impalcatura complessa di diarilammina con un centro chirale, che consente l'attivazione selettiva del recettore sensibile al calcio espresso sulle cellule della ghiandola paratiroidea. Come agonista del CaSR, Evocalcet imita l’azione del calcio extracellulare, inibendo la secrezione dell’ormone paratiroideo (PTH) e riducendo i livelli sierici di calcio.

Elinzanetant (NT-814, BAY3427080) è un potente antagonista dei recettori duali della neurochinina-1 e della neurochinina-3, attivo per via orale, con una struttura molecolare complessa caratterizzata da un nucleo pirazino[2,1-c][1,4]ossazinico, un gruppo fenilico fluorurato e una porzione bis(trifluorometil)fenilica.

Tucidinostat (Chidamide, HBI-8000, CS-055) è un potente inibitore dell'istone deacetilasi (HDAC) di classe I e di classe IIb biodisponibile per via orale con una struttura unica a base di benzamide. L'architettura molecolare di Tucidinostat presenta una porzione anilide fluorurata legata a un gruppo piridilacrilammide, consentendo l'inibizione selettiva di HDAC1, HDAC2, HDAC3 e HDAC10 con valori IC₅₀ nell'intervallo nanomolare.

Axitinib (AG-013736) è un inibitore multi-bersaglio della tirosina chinasi a piccola molecola potente, selettivo e biodisponibile per via orale. La struttura molecolare di Axitinib presenta un nucleo indazolico con un sostituente piridilvinilico e una porzione benzamidica legata a tioetere, che gli consente di legarsi alla tasca legante l'ATP dei recettori del fattore di crescita endoteliale vascolare (VEGFR). Come inibitore di VEGFR di prossima generazione, Axitinib dimostra un'elevata potenza contro VEGFR-1, VEGFR-2 e VEGFR-3 con valori di IC₅₀ nell'intervallo sub-nanomolare (0,1–0,3 nM), mostrando anche attività contro PDGFR-β e c-KIT.

Il lubiprostone (SPI-0211, RU-0211) è un derivato degli acidi grassi biciclici della prostaglandina E1 ed è classificato come attivatore selettivo del canale del cloruro di tipo 2 (ClC-2). La struttura molecolare del Lubiprostone presenta un esclusivo sistema ad anello biciclico con due atomi di fluoro e un gruppo chetonico, che gli consente di legarsi specificamente e attivare il canale del cloruro 2 (CLCN2) situato nella membrana apicale dell'epitelio gastrointestinale.

Roxadustat (FG-4592) è una piccola molecola di prima classe, biodisponibile per via orale, che funziona come inibitore del fattore prolil idrossilasi (HIF-PH) inducibile dall'ipossia. La struttura molecolare di Roxadustat presenta un'impalcatura di fenossiisochinolina con un gruppo N-metile e una catena laterale di glicina ammide, che gli consente di inibire in modo competitivo gli enzimi HIF prolil idrossilasi.