Il prodotto è l'acido 16-Oxa-19,20-ditia-4,8,12-triazaottacosanoico, 8-metil-4,12-bis[3-[2-(ottilditio)etossi]-3-ossopropil]-15-osso-, 2-(ottilditio)etil estere, un lipide ionizzabile bioriducibile a più bracci costruito attorno a un triammino lineare spina dorsale decorata con tre bracci identici di propionato ottilditioetilesterificato e un gruppo N-metilico centrale. I tre legami disolfuro posizionati simmetricamente della molecola fungono da siti di scissione redox indipendenti, mentre la sostituzione 8-metile modula l’ammina terziaria pKa e l’ambiente sterico. Questa architettura estesa e ramificata consente al lipide di formare nanoparticelle lipidiche eccezionalmente stabili con elevata capacità di carico degli acidi nucleici, producendo acido 16-Oxa-19,20-ditia-4,8,12-triazaottacosanoico, 8-metil-4,12-bis[3-[2-(ottilditio)etossi]-3-ossopropil]-15-osso-, Il 2-(ottilditio)etil estere è un potente strumento per applicazioni di somministrazione multivalente in cui il disassemblaggio controllato e attivato dal glutatione è fondamentale.
L'acido 16-Oxa-19,20-ditia-4,8,12-triazaottacosanoico, 8-metil-4,12-bis[3-[2-(ottilditio)etossi]-3-ossopropil]-15-osso-, 2-(ottilditio)etil estere è un lipide ionizzabile di nuova generazione che espande il concetto di trasportatori sensibili allo stimolo incorporando tre code C8 legate da disolfuro su un unico scaffold triamminico esteso. Nelle formulazioni LNP, questa idrofobicità multidentata ancora il lipide saldamente all'interno del nucleo delle nanoparticelle durante lo stoccaggio e la circolazione, tuttavia le catene ottiliche relativamente corte assicurano che dopo la riduzione intracellulare, i frammenti tiolici liberati siano sufficientemente piccoli per una rapida eliminazione renale. Il motivo triamminico centrale dell'acido 16-Oxa-19,20-ditia-4,8,12-triazaottacosanoico, 8-metil-4,12-bis[3-[2-(ottilditio)etossi]-3-ossopropil]-15-osso-, 2-(ottilditio)etil estere fornisce tre atomi di azoto ionizzabili i cui stati di protonazione cambiano man mano che L'endosoma matura dagli stadi iniziali a quelli tardivi, creando un effetto destabilizzante della membrana prolungato che aumenta il rilascio citoplasmatico dell'RNA messaggero e di altri carichi utili di acidi nucleici. Poiché tutti e tre i bracci idrofobici sono collegati tramite legami disolfuro ossidabili, l'acido 16-Oxa-19,20-ditia-4,8,12-triazaottacosanoico, l'estere 8-metil-4,12-bis[3-[2-(ottilditio)etossi]-3-ossopropil]-15-osso-, 2-(ottilditio)etil etile si degrada in modo prevedibile e completamente nel citosol riduttivo, senza lasciare metaboliti anfifilici residui che potrebbero interferire con le dosi successive. Questo lipide ha suscitato particolare interesse nello sviluppo di terapie geniche a dosi ripetute per le malattie metaboliche del fegato e nella progettazione di vaccini a RNA autoamplificanti in cui è richiesta un'espressione transgenica duratura e di alto livello da una singola iniezione.
Perchè Cosperpharm? – I nostri vantaggi competitivi
Vantaggio
Dettaglio
Forza produttiva
Campus certificato GMP che si estende su oltre 100 mu, 3 officine multiuso, 6 linee di produzione in zone pulite di grado D e oltre 150 reattori (20L-5000L), che supportano alta/bassa temperatura, anaerobica e idrogenazione; Produzione su scala da kg a tonnellata.
Consegna veloce
Campioni di ricerca e sviluppo: una settimana; ordini commerciali: 1–2 mesi dopo il pagamento. Disponibile trasporto espresso (DHL/FedEx) o aereo/marittimo.
Partner globali
Scelto da oltre 30 aziende farmaceutiche negli Stati Uniti, Europa, India, Brasile e Sud-Est asiatico; cooperazione a lungo termine con produttori di farmaci generici, CRO e distributori di standard di impurità.
Esportatore autorizzato
Licenza di importazione/esportazione di farmaci valida: nessun ritardo nella conformità.
Doppi gradi di qualità
Sono disponibili sia il grado di ricerca/farmaceutico (≥98%) che il grado di impurità ad elevata purezza (≥99%) per soddisfare le diverse esigenze dei clienti.
Controllo qualità presso Cosperpharm
Ogni lotto viene sottoposto a:
● Gascromatografia (GC) – purezza ≥97,0%
● Titolazione non acquosa – purezza ≥97,0%
● Indice di rifrazione – analisi confermativa
● ¹H NMR – verifica strutturale
● Aspetto – liquido trasparente da incolore a giallo chiaro fino ad arancione chiaro
Ogni spedizione è accompagnata da un COA completo, da una scheda di sicurezza di sicurezza (con informazioni GHS complete) e da un certificato di origine.
Scenari applicativi
1.Formulazione del vaccino a RNA autoamplificante
L'acido 16-Oxa-19,20-ditia-4,8,12-triazaottacosanoico, 8-metil-4,12-bis[3-[2-(ottilditio)etossi]-3-ossopropil]-15-osso-, 2-(ottilditio)etil estere incapsula grandi RNA repliconici per potenti candidati vaccini monodose con espressione antigenica estesa.
2. Terapia genica metabolica diretta al fegato
Il lipide consente il dosaggio endovenoso ripetuto di mRNA che codifica per enzimi metabolici carenti, con la clearance del tri-disolfuro che previene la lipidosi epatica cumulativa.
3.Terapia oncologica dell'mRNA
Utilizzato per fornire mRNA di citochine o di impegno bispecifico delle cellule T al fegato o al microambiente tumorale, sfruttando il rilascio innescato dal glutatione per l'espressione proteica selettiva del tumore.
4. Consegna CRISPR multi-cistronica
Co-formula l'mRNA dell'editor di base o dell'editor principale con l'RNA guida e i modelli dei donatori su un singolo LNP, con l'elevata capacità del lipide di accogliere lunghe trascrizioni.
5. Screening della libreria reattiva Redox
Serve come modello multi-disolfuro negli studi combinatori che variano il numero di bracci, la lunghezza della catena e il posizionamento del disolfuro per ricavare relazioni struttura-attività.
6.Studi tossicologici GLP
Cosperpharm fornisce l'acido 16-Oxa-19,20-ditia-4,8,12-triazaottacosanoico, l'estere 8-metil-4,12-bis[3-[2-(ottilditio)etossi]-3-ossopropil]-15-osso-, 2-(ottilditio)etile con supporto analitico completo per la tossicologia, la farmacocinetica e l'analisi IND studi sulla biodistribuzione.
Contattaci
Quando la sfida della consegna richiede un lipide bioriducibile che sia sufficientemente stabile per la produzione ma sufficientemente labile per il rilascio citosolico, l'acido 16-Oxa-19,20-ditia-4,8,12-triazaottacosanoico, 8-metil-4,12-bis[3-[2-(ottilditio)etossi]-3-ossopropil]-15-osso-, La risposta è il 2-(ottilditio)etil estere. Lascia che Cosperpharm sia il tuo partner di fornitura: contattaci per richiedere un campione, discutere le tempistiche di espansione o programmare una revisione tecnica del nostro pacchetto di dati analitici.
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