Pomalidomide

Pomalidomide è un potente agente immunomodulatore che inibisce il TNF‑αcon un circuito integrato₅₀di 13 nM nelle PBMC e inibisce potentemente l'IL‑2 con un EC₅₀di 8 nM. Essendo un derivato della talidomide, la pomalidomide si lega a cereblon e ne inibisce l’ubiquitinazione, modulando così l’attività del complesso ubiquitina ligasi E3. Il composto migliora le cellule T‑ e cellule natural killer (NK).‑immunità mediata e inibisce la produzione di pro‑citochine infiammatorie da parte dei monociti. Pomalidomide dimostra inoltre attività antiproliferativa sinergica in regimi di combinazione ed è utilizzata principalmente nel trattamento del mieloma multiplo. Come un massimo‑standard di riferimento di purezza, Pomalidomide è indispensabile per lo sviluppo di metodi analitici, la profilazione delle impurità, i test di controllo qualità e la documentazione ANDA per i produttori generici di pomalidomide. Inoltre, Pomalidomide funge da composto strumento fondamentale per lo studio dell'immunomodulazione, della biologia del cereblon e della degradazione proteica mirata tramite la tecnologia PROTAC.

 

Parametri del prodotto

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Parametro	Specifica
Nome del prodotto	Pomalidomide
Numero CAS	19171-19-8
Formula molecolare	C₁₃H₁₁N₃O₄
Peso Molecolare	273,24 g/mol
Aspetto	Giallopolvere
Punto di fusione	318,5 320,5°C
Punto di ebollizione	582,9±45,0°C (previsto)
Densità	1,570±0,06 g/cm³ (previsto)
pKa	10,75±0,40 (Previsto)
Solubilità	DMSO: ≥14 mg/ml
Condizioni di conservazione	2 8°C

 

Applicazione

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La pomalidomide, con il nome chimico 4-ammino-2-(2,6-diosso-piperidin-3-il)-iso-diidroindolo-1,3-dione, è un analogo della talidomide e un immunomodulatore con attività antitumorale. Studi citologici in vitro dimostrano la sua capacità di inibire la proliferazione delle cellule tumorali ematopoietiche e di indurre l'apoptosi. Inoltre, pomalidomide sopprime la proliferazione delle linee cellulari di mieloma multiplo resistenti a lenalidomide e induce sinergicamente l’apoptosi delle cellule tumorali sia nelle linee cellulari sensibili che in quelle resistenti a lenalidomide quando combinato con desametasone.

 

Itinerario sintetico

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Utilizzando l'anidride 3-nitroftalica come materiale di partenza, questa viene fatta reagire con 3-ammino-2,6-piperidinedione per produrre il prodotto intermedio, che viene quindi ridotto con Pd/C in un'atmosfera di idrogeno per ottenere il composto desiderato pomaludamide. Sebbene questo percorso di reazione richieda pochi passaggi, l'anidride 3-nitroftalica è una materia prima instabile soggetta a idrolisi e degradazione durante il trasporto o lo stoccaggio, compromettendo la qualità della materia prima. Inoltre, la reazione opera in un sistema intermittente con bassa continuità, mentre l’idrogeno rappresenta un gas pericoloso, con conseguenti condizioni di sicurezza non ottimali nell’ambiente di produzione.

 

Stoccaggio e trasporto

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Pomalidomide deve essere conservata in un contenitore ermeticamente chiuso, in un luogo fresco, asciutto e protetto dalla luce: per la conservazione a lungo termine, mantenere a 2–8°C; per la conservazione a breve termine, conservare a temperatura ambiente (20–25°C). Evitare temperature elevate, esposizione alla luce e umidità per prevenirne il degrado. Il trasporto deve essere conforme alle normative sui farmaci da prescrizione teratogeni ad alto rischio, utilizzando sacchetti di alluminio/fiale di citrullina per imballaggi sigillati con imbottitura esterna in schiuma. Trasporto a temperatura ambiente al riparo dalla luce; evitare la luce solare diretta e agitazioni vigorose. Conservare lontano da ossidanti forti, acidi e alcali; non trasportare con alimenti o mangimi. Mantenere rigorose misure di prevenzione delle perdite e fornire avvisi chiari sui rischi teratogeni durante il trasporto.

 

Contattaci

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