Pazopanib

Pazopanib è un inibitore multi-bersaglio della tirosina chinasi approvato per il trattamento del carcinoma avanzato delle cellule renali e del sarcoma dei tessuti molli, commercializzato come Votrient®. Come potente inibitore di VEGFR1, VEGFR2 e VEGFR3 (IC₅₀= 10, 30 e 47 nM, rispettivamente), Pazopanib blocca efficacemente l'angiogenesi inibendo la segnalazione mediata dal VEGF. Pazopanib inibisce anche il PDGFRα, PDGFRβe c-Kit (IC₅₀= 71, 84 e 74 nM, rispettivamente), nonché ulteriori recettori tirosina chinasi, che contribuiscono alla sua ampia attività antitumorale. Per il controllo della qualità farmaceutica e lo sviluppo analitico, Pazopanib funge da standard di riferimento essenziale per la profilazione delle impurità, la convalida dei metodi e gli studi di stabilità nella produzione di farmaci generici. Pazopanib è anche un materiale di riferimento chiave per la richiesta dell'ANDA, poiché supporta lo sviluppo di versioni generiche di questo importante farmaco oncologico.

Parametri del prodotto

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Parametro	Specifica
Nome del prodotto	Pazopanib
Numero CAS	444731-52-6
Formula molecolare	C₂₁H₂₃N₇O₂S
Peso Molecolare	437,52 g/mol
Forma fisica	Polvere bianca
Densità	1.40g/cm³ (previsto)
Punto di ebollizione	728,8 ± 70,0°C a 760 mmHg
Punto di fusione	285-289°C
Condizioni di conservazione	Frigorifero

Iindicazione

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Pazopanib è un inibitore orale multi-bersaglio della tirosina chinasi che blocca più recettori tra cui VEGFR1-3, PDGFR-α, PDGFR-β, e c-KIT, con un meccanismo d'azione molto simile a quello di sorafenib e sunitinib. Nell'ottobre 2009, la FDA ha approvato ufficialmente pazopanib come trattamento di prima linea per il carcinoma a cellule renali avanzato. In seguito all'acquisizione da parte di Novartis della divisione farmaci oncologici di GlaxoSmithKline, pazopanib è ora commercializzato da Novartis. Indicazioni per pazopanib:

1.Approvato dalla FDA per l'uso in pazienti con cancro renale avanzato.

 

2. La FDA ha approvato il suo utilizzo in pazienti con sarcoma dei tessuti molli (STS) avanzato che hanno precedentemente ricevuto chemioterapia.

Tuttavia, l’efficacia di pazotinib nei liposarcomi o nei tumori stromali gastrici non è stata stabilita. Dati dello studio sul trattamento del sarcoma dei tessuti molli: in uno studio clinico di fase III (EORTC 62072), 368 pazienti con STS metastatico non liposarcomico che avevano precedentemente fallito la chemioterapia a base di antracicline hanno ricevuto pazotinib o placebo, dimostrando un miglioramento significativo della sopravvivenza libera da progressione (PFS) di 4,6 mesi rispetto a 1,6 mesi.

 

Bioattività

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Pazopanib (GW786034) è un nuovo inibitore multi-target mirato a VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit e c-Fms/CSF1R, con valori IC50 di 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM e 146 nM, rispettivamente, in test senza cellule. Pazopanib può indurre l'attivazione della catepsina B e dell'autofagia.

 

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