Pazopanib cloridrato

Pazopanib cloridrato è un inibitore orale multi-bersaglio della chinasi indicato per il trattamento del carcinoma a cellule renali avanzato e del sarcoma dei tessuti molli. Essendo un potente agente antiangiogenico, Pazopanib cloridrato inibisce selettivamente i recettori del fattore di crescita endoteliale vascolare (VEGFR), i recettori del fattore di crescita derivato dalle piastrine (PDGFR) e c-Kit, portando all’inibizione dell’angiogenesi e della crescita tumorale. Pazopanib cloridrato inibisce l'autofosforilazione indotta dal ligando dei recettori VEGFR-2, Kit e PDGFR-β in vitro e in vivo riduce la crescita tumorale nei modelli di xenotrapianto. Pazopanib cloridrato e le sue impurezze correlate fungono da standard di riferimento critici per lo sviluppo di metodi analitici, la convalida del metodo (AMV) e il controllo di qualità (QC) nei documenti ANDA.

Parametri del prodotto

Applicazione

Pazopanib cloridrato è un inibitore orale dell'angiogenesi che ha come bersaglio VEGFR e PDGFR.

Meccanismo d'azione

Pazopanib cloridrato è un inibitore multi-bersaglio della tirosina chinasi che inibisce l'angiogenesi, utilizzato per il trattamento del carcinoma a cellule renali avanzato (carcinoma a cellule renali, RCC). La tirosina chinasi è il recettore del fattore di crescita più comune. La maggior parte dei pazienti con RCC presenta mutazioni del gene VHL e crescita anormale dei tessuti tumorali, che portano all'attivazione trascrizionale correlata al fattore inducibile dall'ipossia (HIF), che causa la sovraespressione del fattore di crescita endoteliale vascolare (VEGF), del fattore di crescita derivato dalle piastrine (PDGF), del fattore di crescita epidermico (EGF) e del fattore di crescita trasformante 2α (TGF2α). Questi fattori attivano le vie Raf/MEK/ERK e PI3K/Akt/mTOR attraverso l'autofosforilazione dei recettori tirosin chinasi, con conseguente divisione, proliferazione e trasformazione cellulare incontrollata, stimolando la neovascolarizzazione e promuovendo la crescita e le metastasi del tumore. Pazopanib può inibire selettivamente VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-α, PDGFR-β e C-Kit. Bloccando le tirosin chinasi, può interrompere la trasduzione del segnale delle cellule tumorali, inibendo così la proliferazione e la neovascolarizzazione delle cellule tumorali e ottenendo l'effetto antitumorale.

Note

Le compresse orali di Pazopanib cloridrato sono disponibili in due specifiche: 200 mg e 400 mg. La dose raccomandata per il trattamento del carcinoma a cellule renali avanzato è 800 mg una volta al giorno. Per i pazienti con insufficienza epatica moderata, il dosaggio può essere aggiustato a 200 mg al giorno; questo farmaco non è stato valutato in pazienti con grave insufficienza epatica, pertanto non è raccomandato per tali pazienti da Chemicalbook. L'uso concomitante di inibitori e induttori del CYP3A4 (enzima del citocromo P450 3A4) (come ketoconazolo, ritonavir, rifampicina, ecc.) deve essere evitato il più possibile durante l'assunzione di questo farmaco. Se i pazienti necessitano di assumere contemporaneamente i farmaci sopra indicati, la dose di Pazopanib cloridrato deve essere aggiustata di conseguenza. Questo prodotto è dannoso per il feto ed è controindicato durante la gravidanza.

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