Novità del settore

Cagrilintide è un nuovo analogo acilato dell'amilina a lunga durata d'azione e un polipeptide ciclico di 38 aminoacidi con duplice attività sui recettori dell'amilina e della calcitonina. Riduce l’assunzione di cibo e il peso corporeo, ritarda lo svuotamento gastrico e migliora il controllo glicemico, dimostrandosi promettente per l’obesità, il diabete e la sindrome metabolica. Il metodo di preparazione descritto impiega la sintesi peptidica in fase solida Fmoc che incorpora tre dipeptidi pseudoprolina per mitigare l'aggregazione, seguita da scissione, ciclizzazione in fase liquida e purificazione HPLC. Questo processo produce Cagrilintide ad elevata purezza (>99,0%) con ogni singola impurità inferiore allo 0,1%, ottenendo una resa complessiva di circa il 32%. Il metodo è robusto, scalabile e adatto alla produzione industriale e fornisce un percorso affidabile per la ricerca e le applicazioni commerciali. Per gli standard relativi agli intermedi e alle impurità, Cosperpharm offre un supporto completo dallo sviluppo alla produzione.

Delgocitinib Cream è il primo inibitore topico pan‑JAK al mondo sviluppato per il trattamento dell’eczema cronico delle mani (CHE) negli adulti. Blocca la via JAK‑STAT inibendo JAK1, JAK2, JAK3 e TYK2, sopprimendo così le risposte infiammatorie fondamentali per la patogenesi della malattia. Approvato nell'UE, nel Regno Unito, in Svizzera e negli Emirati Arabi Uniti per l'CHE da moderato a grave, la sua approvazione da parte della FDA è stata supportata da due studi di fase 3 di 16 settimane che hanno mostrato tassi di successo del trattamento significativamente più elevati (IGA‑CHE 0/1 con miglioramento di ≥ 2 punti) rispetto al placebo (20–29% contro 7–10%), oltre a un sollievo superiore dal prurito e dal dolore. Gli eventi avversi includono reazioni cutanee locali, infezioni batteriche e leucopenia, ma l'incidenza complessiva è stata bassa e paragonabile al placebo.

Nella medicina nucleare, i chelanti fungono da ponte critico che collega i ligandi mirati ai radionuclidi e le loro proprietà chimiche determinano direttamente l'efficienza di etichettatura, la stabilità in vivo e le caratteristiche farmacocinetiche del coniugato del farmaco. I chelanti incorporano in modo sicuro nuclidi metallici radioattivi (ad esempio, ⁶⁸Ga, ¹⁷⁷Lu, ⁸⁹Zr, ²²⁵Ac) nella molecola del farmaco all'interno dell'ambiente biologico; qualsiasi rilascio di questi nuclidi indotto dall'instabilità può causare danni da radiazioni ai tessuti non bersaglio e portare a grave tossicità.

Brexpiprazolo è un antipsicotico atipico approvato per la schizofrenia, il disturbo depressivo maggiore (aggiuntivo) e l'agitazione correlata all'Alzheimer. Il suo brevetto cinese principale scade nell’aprile 2026, aprendo le porte alla concorrenza dei generici. Il percorso sintetico presenta passaggi chiave: sostituzione nucleofila fluorurata, formazione di benzotiofene tramite reazione etil mercaptato-benzaldeide, deprotezione Boc catalizzata da Cu e due sostituzioni nucleofile con rigoroso controllo delle impurità per l'intermedio 7. Il composto 5 è proposto come materiale di partenza conforme alle linee guida ICH. Cosperpharm offre supporto completo per lo sviluppo dei processi, il controllo di qualità e la documentazione normativa per aiutarti ad accelerare il tuo programma con brexpiprazolo.

Baloxavir marboxil (Xofluza) è un nuovo inibitore dell'endonucleasi cap-dipendente per il trattamento dell'influenza A e B. Come profarmaco, viene rapidamente convertito in vivo nella sua forma attiva, l'acido baloxavir, che blocca la replicazione virale. La sua lunga emivita consente l'assunzione di una singola dose orale per l'intero ciclo di trattamento. Originariamente sviluppato da Shionogi a partire da un inibitore dell’integrasi dell’HIV, è stato successivamente sviluppato in collaborazione con Roche e approvato prima in Giappone (2018), poi negli Stati Uniti (2018) e in Cina (2021), dove è stato aggiunto all’elenco nazionale di rimborso. La sintesi industriale è stata ottimizzata nel corso di tre generazioni per migliorare l’economia atomica e la sostenibilità ambientale. Baloxavir marboxil offre un nuovo paradigma nella terapia dell’influenza e ispira ulteriori scoperte di farmaci antivirali.

L'amenamevir (Amenalief) è un farmaco antivirale sviluppato congiuntamente dalle giapponesi Astellas e Maruho. Agisce inibendo l'attività dell'elicasi-primerasi durante la replicazione del DNA virale, bloccando così la proliferazione virale e trattando l'herpes zoster. Il farmaco è stato approvato per la commercializzazione in Giappone nell'agosto 2017. Il regime posologico è il seguente: gli adulti devono assumere 400 mg una volta al giorno dopo i pasti.