Midostaurina

La midostaurina è un API farmaceutico fondamentale e uno standard analitico di riferimento nel trattamento delle neoplasie ematologiche, funzionando come un inibitore multi-bersaglio della tirosina chinasi con potenti attività antiangiogeniche e antineoplastiche. Essendo il primo inibitore di FLT3 approvato per la leucemia mieloide acuta, Midostaurin è indicato in combinazione con chemioterapia standard di induzione e consolidamento con citarabina e citarabina per pazienti adulti con leucemia mieloide acuta positiva per mutazione FLT3 di nuova diagnosi. La midostaurina serve anche come trattamento per la mastocitosi sistemica aggressiva (ASM), la mastocitosi sistemica con neoplasie ematologiche associate (SM-AHN) e la leucemia mastocitaria (MCL). La midostaurina ha un peso molecolare di 570,64 g/mol e si presenta come un solido, con gradi di purezza disponibili da≥Dal 98% al >99%. Midostaurin viene fornito con dati di caratterizzazione dettagliati e funge sia da API per la produzione commerciale di Rydapt® sia da standard di riferimento per lo sviluppo di metodi analitici e applicazioni di controllo qualità.

Parametri del prodotto

Applicazione

La midostaurina presenta proprietà antiproliferative inibendo la proteina chinasi C, il recettore del dominio di inserto chinasi e il C-kit.

Bioattività

La midostaurina (pkc412, CGP 41251) è un inibitore della chinasi multi-bersaglio che agisce su PKCα/β/γ， Syk， Flk-1， Att， PKA， c-Kit， c-Fgr， c-Src， FLT3， PDFRβ EVEGFR1/2，IC50 per80-500 nM.

Studi in vivo

Oltre a inibire direttamente la proliferazione delle cellule tumorali (agendo sulle PKC), la midostaurina (pkc412) sopprime anche la crescita del tumore inibendo l'angiogenesi tumorale (agendo sulle tirosin chinasi del recettore VEGF). La midostaurina (pkc412) agisce in sinergia con agenti citotossici, tra cui doxorubicina, ciclofosfamide, cisplatino e gemcitabina, e l'effetto antiangiogenico risultante può contribuire all'anti-metastasi e ad un'ampia attività antitumorale. La midostaurina (pkc412) viene somministrata per via orale, con una dose massima tollerata superiore a 300 mg/kg.

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