Luvixasertib (CFI-402257) è una piccola molecola inibitrice altamente selettiva e biodisponibile per via orale della treonina tirosina chinasi (TTK), nota anche come fuso monopolare 1 (Mps1). TTK/Mps1 è una proteina chinasi a doppia specificità fondamentale per il punto di controllo dell'assemblaggio del fuso (SAC) durante la mitosi. Strutturalmente, Luvixasertib ha il numero CAS 1610759-22-2 e un peso molecolare di circa 477 g/mol.
Luvixasertib è un promettente agente antitumorale sperimentale che prende di mira il punto di controllo dell’assemblaggio del fuso mitotico. Essendo un inibitore altamente selettivo di TTK/Mps1, Luvixasertib ha dimostrato una potente attività antineoplastica in un ampio pannello di linee cellulari umane derivate dal cancro. Luvixasertib agisce attraverso un duplice meccanismo: inibendo direttamente i checkpoint del ciclo cellulare nelle cellule tumorali e mobilitando indirettamente le cellule immunitarie dal microambiente tumorale. Questo duplice meccanismo posiziona Luvixasertib come potenziale terapeutico per il trattamento del carcinoma epatocellulare e di altri tumori solidi. Luvixasertib è biodisponibile per via orale, offrendo la comodità della somministrazione orale per una potenziale terapia antitumorale. L'eccezionale selettività del composto per TTK/Mps1 rispetto ad altre chinasi (IC₅₀di 1,7 nM) riduce al minimo gli effetti fuori bersaglio, una considerazione importante per lo sviluppo terapeutico.
Parametri del prodotto
Parametro
Specifica
Nome del prodotto
Luvixasertib
Numero CAS
1610759-22-2
Formula molecolare
C28H30N6O3
Peso Molecolare
498.58
Densità
1.42±0.1
pKa
14.53±0.20
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Vantaggi del prodotto
Inibizione altamente selettiva di TTK/Mps1
Luvixasertib è un inibitore altamente selettivo di TTK/Mps1 con un IC₅₀di 1,7 nM e un Ki di 0,1 nM. Questa eccezionale selettività riduce al minimo gli effetti fuori bersaglio, rendendolo uno strumento ideale per studiare il punto di controllo dell'assemblaggio del mandrino.
Biodisponibile per via orale
Luvixasertib è biodisponibile per via orale, consentendo una comoda somministrazione orale negli studi preclinici e nelle potenziali applicazioni terapeutiche.
Potente attività antineoplastica
Luvixasertib dimostra una forte attività antineoplastica su un ampio spettro di linee cellulari derivate dal cancro umano, supportandone il potenziale come agente terapeutico in diversi tipi di cancro.
Doppio meccanismo d'azione
Luvixasertib agisce attraverso un duplice meccanismo: inibendo direttamente i checkpoint del ciclo cellulare nelle cellule tumorali e mobilitando indirettamente le cellule immunitarie dal microambiente tumorale. Questo duplice approccio può migliorare l’efficacia antitumorale.
Potenziale per il carcinoma epatocellulare
Luvixasertib è stato identificato come potenziale terapeutico per il trattamento del carcinoma epatocellulare, rispondendo a una significativa esigenza medica insoddisfatta nel trattamento del cancro al fegato.
Garanzia di qualità del prodotto
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