Vitagrast

Vitagrast è un innovativo API antagonista LFA-1 e standard di riferimento nella medicina oftalmica, che rappresenta il primo farmaco nella sua classe approvato per la malattia dell'occhio secco. Essendo un nuovo antagonista dell'integrina delle cellule T, Lifitegrast è progettato per imitare l'epitopo legante di ICAM-1, agendo come un'esca molecolare per bloccare l'interazione LFA-1/ICAM-1 e inibire le risposte infiammatorie a valle. Nel controllo di qualità e nei contesti normativi, Lifitegrast viene fornito con dati di caratterizzazione completi conformi alle linee guida normative, che lo rendono adatto per lo sviluppo di metodi analitici, la convalida del metodo (AMV) e le applicazioni di controllo di qualità per i depositi ANDA. L'esclusiva impalcatura tetraidroisochinolinica di Lifitegrast continua a fungere da modello per la ricerca di chimica medicinale che esplora nuovi antagonisti delle integrine e terapie antinfiammatorie.

 

Parametri del prodotto

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Parametro	Specifica
Nome del prodotto	Vitagrast
Numero CAS	1025967-78-5
Formula molecolare	C₂₉H₂₄Cl₂N₂O₇S
Peso Molecolare	615,48 g/mol
Aspetto	Bianco svecchio
Densità	1.479±0.06
Punto di fusione	＞163 °C
Punto di ebollizione	811.9±65.0 °C
Condizioni di conservazione	Igroscopico, Congelatore -20°C, In atmosfera inerte

 

Iindicazione

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Vitagrast è un antagonista dell'antigene 1 della funzione leucocitaria (LFA-1) utilizzato per il trattamento della sindrome dell'occhio secco. Lifitegras si lega a LFA-1, impedendone l'interazione con il suo ligando omologo molecola di adesione intercellulare-1 (ICAM-1). ICAM-1 è sovraespresso nei tessuti corneali e congiuntivali dei pazienti con malattia dell'occhio secco; il legame di LFA-1 a ICAM-1 promuove la formazione di sinapsi immunitarie, facilitando così l'attivazione delle cellule T e la migrazione verso i tessuti bersaglio. Studi in vitro hanno dimostrato che Lifitegrast inibisce l’adesione delle cellule T a ICAM-1 e sopprime la secrezione di citochine infiammatorie nei monociti del sangue periferico umano. L’esatto meccanismo di Lifitegras nel trattamento della sindrome dell’occhio secco rimane poco chiaro.。

 

Applicazione

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Vitagrast è un nuovo antagonista dell'integrina a piccola molecola che inibisce l'infiammazione mediata dalle cellule T bloccando l'interazione tra due proteine ​​critiche della superficie cellulare (antigene 1 correlato alla funzione linfocitaria e molecola di adesione intercellulare 1), mitigando così le risposte infiammatorie complessive. Lifitegrast sopprime fortemente l'adesione delle cellule T Jurkat a ICAM-1.

 

Bioattività

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Vitagrast (SAR1118) è un nuovo antagonista dell’integrina che inibisce specifiche vie infiammatorie mediate dalle cellule T coinvolte nella patogenesi della DED.

 

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