Gepirone (CAS 83928-76-1) è un agonista parziale selettivo del recettore 5-HT1A sviluppato per il trattamento del disturbo depressivo maggiore. Chimicamente noto come 4,4-dimetil-1-[4-[4-(2-pirimidinil)piperazin-1-il]butil]piperidina-2,6-dione, Gepirone presenta un nucleo di glutarimide collegato a una porzione pirimidinil-piperazina tramite uno spaziatore butilico.
Gepirone è un agonista selettivo del recettore della serotonina 5-HT1A e uno standard di riferimento certificato sviluppato per il trattamento del disturbo depressivo maggiore. Come principio farmaceutico attivo sviluppato con il nome in codice Alnespirone, Gepirone ha dimostrato il potenziale negli studi clinici per il trattamento della depressione. Nei contesti di controllo della qualità farmaceutica, Gepirone funge da standard di riferimento primario per la profilazione delle impurità, lo sviluppo di metodi analitici e le richieste normative. Gepirone è riconosciuto attraverso molteplici designazioni normative, che lo rendono indispensabile per i test di controllo qualità. La sostanza farmaceutica Gepirone mostra un'eccellente stabilità se conservata nelle condizioni raccomandate. Inoltre, Gepirone funziona attraverso un meccanismo distinto rispetto agli antidepressivi tradizionali, dimostrando il potenziale terapeutico di questa impalcatura molecolare ben caratterizzata in medicina psichiatrica.
Parametri del prodotto
Parametro
Specifica
Nome del prodotto
Gepirone
Numero CAS
83928-76-1
Formula molecolare
C₁₉H₂₉N₅O₂
Peso Molecolare
359,47 g/mol
Forma fisica
Solido
Condizioni di conservazione
sotto gas inerte (azoto o Argon) a 2-8°C
Punto di fusione
106 - 108°C
Punto di ebollizione
562.3 ± 60.0 °C
Itinerario sintetico
MmeccanismoOf Aazione
Il Gepirone attiva specificamente il recettore 5-HT1A, modula la neurotrasmissione serotoninergica nella corteccia prefrontale e nel sistema limbico e migliora la regolazione emotiva; rispetto ai tradizionali inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI), può ridurre gli effetti collaterali come la disfunzione sessuale.
Storia della ricerca e sviluppo
Dopo che Bristol-Myers Squibb concesse i diritti di sviluppo a Fabre-Kramer nel 1993, la società collaborò sia con Organon che con GlaxoSmithKline (GSK), ma nessuna delle due partnership ottenne l'approvazione normativa. Alla fine, Fabre-Kramer ha completato in modo indipendente i suoi studi clinici di Fase III e ha ottenuto con successo l'approvazione, diventando il primo antidepressivo mirato al 5-HT1A approvato al mondo e offrendo un approccio nuovo e differenziato alla modulazione del sistema monoamminico per il trattamento della depressione.
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