ForMaMide, N-[5-(2R)-ossiranil-2-(fenilmetossi)fenil]-

La formammide, N-[5-(2R)-ossiranil-2-(fenilmetossi)fenil]- è un materiale di partenza chiave registrato nella sintesi industriale dell'agonista dei recettori β₂-adrenergici a lunga durata d'azione formoterolo fumarato e del suo analogo isomero singolo arformoterolo tartrato. La configurazione (2R)‑ossirano della Formammide, N-[5-(2R)-ossiranil-2-(fenilmetossi)fenil]- si trasferisce direttamente all'alcol benzilico configurato (R)‑dopo l'apertura dell'epossido con un'ammina enantiopura, bloccando la corretta stereochimica assoluta necessaria per una potente broncodilatazione. I chimici di processo apprezzano che la formammide, N-[5-(2R)-ossiranil-2-(fenilmetossi)fenil]- è un solido cristallino stabile, facilmente isolato e purificato mediante cristallizzazione, che riduce drasticamente la dipendenza dalla cromatografia chirale preparativa. Cosperpharm fornisce Formammide, N-[5-(2R)-ossiranil-2-(fenilmetossi)fenil]- con rigorose specifiche di purezza chirale, garantendo che l'API finale soddisfi costantemente lo standard di eccesso diastereomerico >99% richiesto dalle autorità di regolamentazione.

Parametri del prodotto

Perchè Cosperpharm?

Cosperpharm produce formammide, N-[5-(2R)-ossiranil-2-(fenilmetossi)fenil]- utilizzando un percorso che riduce al minimo i sottoprodotti dell'apertura dell'anello epossidico e l'idrolisi della formammide, due percorsi di degradazione che compromettono la resa e la purezza chirale. Il nostro processo controlla la cristallizzazione finale in modo che il prodotto venga consegnato come polvere a polimorfo singolo a flusso libero, eliminando le preoccupazioni sulla variabilità dei polimorfi durante la formulazione. Ogni lotto viene rilasciato rispetto a un pannello analitico completo che comprende HPLC chirale (≥99,5% e.e.), HPLC achirale (≥99,0%) e rotazione ottica specifica, offrendo al team di produzione un materiale di partenza con un'identità stereochimica inequivocabile. Spediamo in condizioni refrigerate e coperte da argon e possiamo fornire la documentazione completa, compresi solventi residui, metalli pesanti e valutazione delle impurità genotossiche, formattata per l'inclusione diretta nel vostro emendamento DMF o ASMF.

Vantaggi del prodotto

1. Trasferimento chirale assoluto – L'epossido (2R) si apre con l'inversione del carbonio dell'ossirano, impostando direttamente la configurazione dell'alcol benzilico (R) essenziale per l'attività del formoterolo e dell'arformoterolo.

2. Intermedio chirale cristallino e stabile – A differenza di molti intermedi epossidici che sono oli o richiedono la conservazione in congelatore, questo composto è un solido cristallino stabile a 2–8°C.

3. Strategia del gruppo di protezione ortogonale: la formammide (anilina latente) e l'etere benzilico (fenolo latente) possono essere deprotetti sequenzialmente in condizioni di idrogenolisi blanda o acide.

4. Elevata purezza = Meno purificazioni – ≥99,0% di purezza achirale e ≥99,5% e.e. ridurre la necessità di ricristallizzazione a valle dell'API finale.

5. Disponibilità su scala commerciale – Cosperpharm può fornire campioni di qualificazione da 100 g fino a lotti di produzione di più chilogrammi nell'ambito dello stesso processo convalidato.

Condizioni di conservazione

Conservare la formammide, N-[5-(2R)-ossiranil-2-(fenilmetossi)fenil]- a 2–8°C in un contenitore ermeticamente chiuso e resistente alla luce sotto un gas inerte come argon o azoto. Proteggere dall'umidità e da eventuali fonti di calore o vapori acidi. Non conservare vicino a nucleofili reattivi. Se il contenitore è stato aperto, sostituire la coperta di gas inerte e applicare Parafilm. In queste condizioni la durata di conservazione è confermata pari a 24 mesi.

Contattaci

Quando la tua prossima campagna di formoterolo o arformoterolo richiede un elemento costitutivo di epossido chirale supportato da una documentazione normativa completa, contatta il team degli intermediari API di Cosperpharm: possiamo organizzare una chiamata tecnica con i nostri chimici di processo per rivedere il percorso proposto e fornire un programma di consegna in linea con la tempistica di invio ANDA.