Eletriptan è un principio attivo farmaceutico fondamentale e uno standard analitico di riferimento nel trattamento dell'emicrania, funzionando come un 5-HT selettivo₁Agonista del recettore B/1D che restringe i vasi sanguigni cranici dilatati e inibisce il rilascio di neuropeptidi proinfiammatori. Come sale bromidrato, Eletriptan si distingue tra i triptani per la sua elevata lipofilicità (LogP 4,839), che contribuisce alla sua rapida penetrazione nel sistema nervoso centrale e alla sua efficacia consolidata come triptano orale più efficace per la libertà dal dolore per 2 ore.—il più alto punto di riferimento clinico per il confronto di nuovi agenti. Eletriptan funge sia da API per la produzione commerciale di Relpax® sia da standard di riferimento per lo sviluppo di metodi analitici, la validazione del metodo (AMV), le applicazioni di controllo qualità (QC) per le applicazioni abbreviate di nuovi farmaci (ANDA) e durante la produzione commerciale. Essendo un triptano a base di indolo, Eletriptan offre ai ricercatori e ai produttori farmaceutici un'impalcatura ben caratterizzata con una farmacocinetica lineare che semplifica le correlazioni dose-risposta nella ricerca sull'emicrania. Eletriptan viene fornito con dati di caratterizzazione dettagliati conformi alle linee guida normative e, in base alla fattibilità, è possibile fornire un'ulteriore tracciabilità rispetto agli standard farmacopeali (USP o EP).
Parametri del prodotto
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Parametro |
Specifica |
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Nome del prodotto |
Eletriptan |
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Numero CAS |
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Formula molecolare |
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Peso Molecolare |
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Aspetto |
Giallopolvere |
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Punto di fusione |
168–170 °C |
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Punto di ebollizione |
613,4 ± 55,0 °C (previsto) |
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Densità |
1,235 ± 0,06 g/cm³ (previsto) |
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Condizioni di conservazione |
Sigillato in luogo asciutto, a temperatura ambiente |
Effetto
Applicazione
Vantaggi del prodotto
Eletriptan dimostra un livello di 5-HT più di 6 volte superiore₁Affinità D rispetto al sumatriptan, rendendolo il triptano orale più efficace per la libertà dal dolore per 2 ore—il più alto punto di riferimento clinico per il confronto dei nuovi agenti dell’emicrania. Questo legame superiore con i recettori si traduce in un sollievo affidabile e rapido dell’emicrania nella pratica clinica.
Profilo farmacocinetico favorevole
Eletriptan presenta una farmacocinetica lineare con rapido assorbimento orale (tₘₐₓ~1 ora) e un'emivita terminale di circa 4–5 ore. Questo profilo farmacocinetico prevedibile semplifica le correlazioni dose-risposta e supporta risultati terapeutici coerenti nella gestione dell’emicrania.
Impalcatura lipofila dell'indolo
Il nucleo indolico con sostituenti fenilsulfonil e N-metilpirrolidina conferisce a Eletriptan un LogP di 4,839, consentendo un'efficiente penetrazione nel sistema nervoso centrale—un requisito fondamentale per la terapia dell’emicrania acuta in cui la rapida esposizione cerebrale è essenziale per l’efficacia.
Doppio uso: API e standard di riferimento analitico
Eletriptan funge sia da ingrediente farmaceutico attivo per la produzione commerciale di Relpax® sia da standard di riferimento per lo sviluppo di metodi analitici, la validazione del metodo (AMV), le applicazioni di controllo qualità (QC) per ANDA e la produzione commerciale. Dati di caratterizzazione completi conformi alle linee guida normative supportano entrambe le applicazioni.
Efficacia clinica accertata
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Indirizzo
N. 2 Yangguang 3rd Road, parco industriale del ciclo chimico Duodao, città di Jingmen, provincia di Hubei, Cina
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