Denifanstat

Denifanstat è un inibitore della sintasi degli acidi grassi attivo per via orale, di prima classe, che ha raccolto un'attenzione significativa sia nella ricerca oncologica che sulle malattie metaboliche. Come inibitore selettivo della FASN con un IC₅₀di 0,052μM e un EC₅₀di 0,072μM, Denifanstat blocca la sintesi de novo dell'acido palmitico, un percorso fondamentale per la sopravvivenza e la proliferazione delle cellule tumorali. Denifanstat è stato studiato in studi clinici per il trattamento di vari tumori, compresi i tumori solidi, dove la sovraespressione di FASN è associata a prognosi sfavorevole e resistenza ai farmaci. Denifanstat dimostra anche potenziale nel trattamento della steatoepatite non alcolica, una malattia epatica cronica caratterizzata da accumulo di grasso, infiammazione e fibrosi. Il composto ha mostrato anche una promettente attività antivirale, con rapporti che indicano l’inibizione dell’infezione da SARS-CoV-2 a concentrazioni nanomolari (EC₅₀= 4 nM) nelle cellule che esprimono ACE2. Denifanstat viene fornito generalmente come composto di ricerca ad elevata purezza≥Purezza al 95%, per applicazioni di ricerca preclinica e clinica, con formulazioni per la somministrazione orale in fase di sviluppo.

 

 Parametri del prodotto

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Parametro	Specifica
Nome del prodotto	Denifanstat
Numero CAS	1399177-37-7
Formula molecolare	C₂₇H₂₉N₅O
Peso Molecolare	439,55 g/mol
Aspetto	Solido da bianco a biancastro
Punto di ebollizione	708.3±70.0℃
Densità	1.27±0,1 g/cm3
Solubilità	Solubile in DMSO
pKa	9.96±0.40

 

Bioattività

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TVB-2640 (ASC-40, FASN-IN-2) è un inibitore biodisponibile della sintasi degli acidi grassi (FAS/FASN) somministrato per via orale con potenziale terapeutico per la steatosi epatica non alcolica (NAFLD) e la steatoepatite non alcolica.

 

Perchè Cosperpharm?

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Fornitura flessibile per tutte le scale di ricerca. Cosperpharm fornisce Denifanstat per l'intera gamma di applicazioni di ricerca: da quantità in milligrammi per screening in vitro e test cellulari, a lotti su scala di grammi per studi di farmacocinetica ed efficacia in vivo, a quantità maggiori per lo sviluppo di formulazioni e studi tossicologici.

 

Supporto tecnico da parte di chimici esperti. Il nostro team scientifico può consigliare l'ottimizzazione della solubilità, le strategie di formulazione, le condizioni di conservazione e i metodi analitici per Denifanstat, perché comprendiamo le sfide legate al lavoro con nuovi composti di ricerca.

 

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 Vantaggi del prodotto

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Inibitore FASN di prima classe

Denifanstat è un inibitore della sintasi degli acidi grassi attivo per via orale, di prima classe, con un potente potenziale terapeutico anticancro e per le malattie metaboliche. Essendo uno degli inibitori FASN più avanzati nello sviluppo clinico, Denifanstat rappresenta un nuovo approccio terapeutico mirato al metabolismo del tumore.

 

 Alta potenza e selettività

Denifanstat dimostra una potenza eccezionale con un IC₅₀ di 0,052 μM e un EC₅₀ di 0,072 μM contro FASN. Questa elevata potenza si traduce in un'efficace inibizione della sintesi degli acidi grassi de novo a basse concentrazioni, riducendo al minimo gli effetti fuori bersaglio e migliorando l'indice terapeutico.

 

 Ampie applicazioni terapeutiche

Denifanstat si è dimostrato promettente in molteplici aree terapeutiche: oncologia (tumori solidi, compresi quelli con sovraespressione di FASN), malattie metaboliche (steatoepatite non alcolica) e malattie infettive (inibizione di SARS-CoV-2 a EC₅₀ = 4 nM). Questo ampio potenziale terapeutico rende Denifanstat uno strumento prezioso per diversi programmi di ricerca.

 

 Biodisponibile per via orale

Denifanstat è biodisponibile per via orale, consentendo una comoda somministrazione orale negli studi preclinici e clinici. Questa proprietà facilita i regimi di dosaggio cronici e migliora la rilevanza traslazionale per le applicazioni terapeutiche umane.

 

 Composto di ricerca ben caratterizzato

Denifanstat viene fornito con dati di caratterizzazione completi, tra cui purezza HPLC, conferma tramite spettrometria di massa e profili di solubilità. Questa rigorosa caratterizzazione garantisce la riproducibilità tra esperimenti e laboratori.

 

Contattaci

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