Brivaracetam (CAS 357336-20-0) è un potente agente anticonvulsivante attivo per via orale appartenente alla classe di farmaci racetam, sviluppato come analogo chimico del levetiracetam con proprietà farmacologiche significativamente migliorate. Strutturalmente, Brivaracetam è un gamma-lattame e un derivato aminoacidico non proteogenico, in particolare la (2S)-2-[(4R)-2-osso-4-propilpirrolidin-1-il]butanammide.
Brivaracetam è un API antiepilettico fondamentale e standard di riferimento nell'industria farmaceutica, caratterizzato dalla sua affinità notevolmente elevata per il bersaglio SV2A. L'affinità di legame superiore di Brivaracetam— Da 15 a 30 volte quello del levetiracetam— si traduce in una maggiore efficacia clinica a dosi più basse, rendendolo una valida opzione terapeutica per i pazienti con crisi epilettiche ad esordio parziale. Nel controllo di qualità e nei contesti normativi, Brivaracetam viene fornito con dati di caratterizzazione completi per lo sviluppo di metodi analitici, la convalida del metodo (AMV) e le applicazioni di controllo di qualità. L’esclusiva impalcatura gamma-lattamica di Brivaracetam continua a fungere da modello per la ricerca di chimica medicinale che esplora nuovi agenti anticonvulsivanti e terapie mirate all’SV2A.
Parametri del prodotto
Parametro
Specifica
Nome del prodotto
Brivaracetam
Numero CAS
357336-20-0
Formula molecolare
C₁₁H₂₀N₂O₂
Peso Molecolare
212,29 g/mol
Aspetto
Bianco pagpolvere
Punto di fusione
76.38 °C
Punto di ebollizione
409.3 ± 28.0 °C
Condizioni di conservazione
Frigorifero
Iindicazione
Brivaracetam è un ligando altamente selettivo e ricco di affinità per la proteina 2A della vescicola sinaptica, approvato per il trattamento aggiuntivo delle crisi parziali in pazienti adulti e adolescenti di età pari o superiore a 16 anni affetti da epilessia, con o senza crisi generalizzate secondarie.
Funzione principale
Brivaracetam mostra un’elevata affinità per il legame selettivo con la proteina 2A della vescicola sinaptica (SV2A), il sito di azione del farmaco antiepilettico levetiracetam. SV2A si trova sulla membrana presinaptica e partecipa alla regolazione del rilascio dei neurotrasmettitori e del riciclo delle vescicole, mantenendo così la normale funzione delle vescicole sinaptiche. Il legame di brivaracetam con SV2A riduce il rilascio di neurotrasmettitori eccitatori e controlla le crisi epilettiche modulando l’equilibrio tra neurotrasmettitori eccitatori e inibitori nel cervello. L'affinità di brivaracetam è 15–30 volte quello del levetiracetam, con una conseguente riduzione di circa 10 volte del dosaggio richiesto.
Applicazione
Brivaracetam è un farmaco antiepilettico di nuova generazione approvato dalla FDA per il trattamento delle crisi focali in pazienti di età pari o superiore a 16 anni, nonché per l'uso nella ricerca di laboratorio e nei processi di sviluppo farmaceutico.
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