Bepotastina

La bepotastina è un API antistaminico clinicamente stabilito utilizzato nel trattamento di condizioni allergiche tra cui rinite allergica, congiuntivite allergica e orticaria. Essendo un antagonista selettivo dei recettori H1, la bepotastina blocca l'azione dell'istamina sui recettori H1 periferici senza una penetrazione significativa nel sistema nervoso centrale, evitando così gli effetti collaterali sedativi comunemente associati ai primi‑antistaminici di nuova generazione. La bepotastina è disponibile sia in formulazione orale che oftalmica, con la soluzione oftalmica topica (Bepreve®) indicata per il trattamento del prurito oculare associato a congiuntivite allergica. La bepotastina continua a rappresentare un'importante opzione terapeutica per i pazienti affetti da malattie allergiche, offrendo un profilo favorevole di sicurezza ed efficacia.

 

Parametri del prodotto

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Parametro	Specifica
Nome del prodotto	Bepotastina
Numero CAS	125602-71-3
Formula molecolare	C₂₁H₂₅ClN₂O₃
Peso Molecolare	388,89 g/mol
Punto di fusione	56 – 58°C
Punto di ebollizione	546,8 ± 50,0 °C
Densità	1.26g/cm³
Condizioni di conservazione	−20 °C, in atmosfera inerte

 

Bioattività

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La bepotastina è un antagonista selettivo e non sedativo dei recettori dell’istamina 1 (H1).

 

In VittroSstudio

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Bepotastina possiede aggiuntivo antiallergico attività compreso stabilizzazione Di albero cella funzione , inibizione Di eosinofilo infiltrazione,inibizione Di IL-5 produzione, e inibizione Di leucotrieni B4(LTB4) E LTD4 attività.

 

A concentrazioni di 10–100 micrometri,βla potastina inibisce significativamente la produzione di IL-5 indotta dall'antigene nelle cellule mononucleate del sangue periferico umano (PBMC) e questo effetto è potenziato quando le PBMC sono pre-incubate con Bepotastina.

 

Il leucotriene B4 ha aumentato la concentrazione di Ca2+ nei neutrofili in coltura e questa concentrazione è stata inibita dalla beparastina etansolfonato (1–100 μM). Il leucotriene B4 ha anche aumentato la concentrazione di Ca2+ nei neuroni gangliari delle radici dorsali in coltura, che è stata similmente inibita dalla beparastina besilato (100μM).

 

InVivo Studi

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La bepalastina (10 mg/kg) inibisce il graffio indotto dall'iniezione intradermica di istamina (100 nmol per sito), ma è inefficace contro la stimolazione della serotonina (100 nmol per sito).

 

Bepalastina (1–10 mg/kg, somministrazione orale) mostra un'inibizione dose-dipendente del graffio indotto dalla sostanza P (100 nmol per sito) e dal leucotriene B4 (0,03 nmol per sito; Chemicalbook). In vivo, la bepalastina sopprime in modo dose-dipendente l’accelerazione della permeabilità vascolare indotta dall’istamina e, in studi su cavie, inibisce lo shock anafilattico cutaneo passivo omologo.

 

Nei modelli di prurito nei topi, la somministrazione orale di Bepotastina ha inibito la frequenza e la durata del comportamento di grattamento.

 

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