Axitinib

Axitinib è un inibitore multi-bersaglio della tirosina chinasi clinicamente approvato utilizzato come trattamento di seconda linea per il carcinoma a cellule renali avanzato. Il meccanismo terapeutico di Axitinib prevede l’inibizione potente e selettiva dei recettori 1, 2 e 3 del fattore di crescita dell’endotelio vascolare, che sono mediatori chiave dell’angiogenesi—il processo di formazione di nuovi vasi sanguigni che i tumori richiedono per la crescita e la metastasi. Bloccando questi recettori, Axitinib interrompe efficacemente la sopravvivenza, la proliferazione, la migrazione e la formazione del tubo delle cellule endoteliali mediate dal VEGF, inibendo così l’angiogenesi tumorale e limitando la progressione del tumore. Inoltre, Axitinib inibisce il PDGFR-β e c-KIT, contribuendo ulteriormente alla sua attività antitumorale. L’elevata selettività di Axitinib per i VEGFR rispetto ad altre chinasi si traduce in un profilo di efficacia e tollerabilità favorevole, rendendolo una valida opzione terapeutica per i pazienti con carcinoma a cellule renali avanzato che hanno fallito una precedente terapia con citochine o altri agenti mirati.

Parametri del prodotto

Applicazione

Axitinib è un inibitore multi-bersaglio della tirosina chinasi sviluppato da Pfizer, che può inibire i recettori del fattore di crescita endoteliale vascolare VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, il recettore del fattore di crescita derivato dalle piastrine e c-KIT. Axitinib è un farmaco antineoplastico ed è utilizzato clinicamente principalmente nei pazienti adulti con carcinoma a cellule renali (RCC) avanzato che hanno fallito un precedente trattamento con un inibitore della tirosina chinasi o una citochina.

PfarmacologicoAazione

A dosi terapeutiche, axitinib può inibire i recettori della tirosina chinasi, inclusi i recettori del fattore di crescita dell’endotelio vascolare (VEGFR-1, VEGFR-2 e VEGFR-3). Questi recettori sono associati all’angiogenesi patologica, alla crescita del tumore e alla progressione del cancro. Saggi in vitro ed esperimenti in vivo su modelli murini hanno dimostrato che axitinib può inibire la proliferazione e la sopravvivenza delle cellule endoteliali mediate dal VEGF; nei modelli murini portatori di tumore, axitinib può inibire la crescita del tumore e la fosforilazione di VEGFR-2.

AdverseReazione

Il più comune (≥20%) le reazioni avverse di axitinib sono diarrea, ipertensione, affaticamento, diminuzione dell'appetito, nausea, disfonia, sindrome da eritrodisestesia palmoplantare (mano-piede), perdita di peso, vomito, astenia e costipazione.

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