Avibactam Sodium (CAS 1192491-61-4) è un nuovo inibitore della β‑lattamasi non‑β‑lattamico, covalente e reversibile, che ripristina l'attività degli antibiotici β‑lattamici contro ceppi batterici resistenti. La molecola presenta un'impalcatura unica di diazabicicloottano con una formula molecolare di C₇H₁₀N₃NaO₆S e un peso molecolare di 287,23 g/mol.
Avibactam sodico è un composto covalente, reversibile e non‑β‑lattameβ‑inibitore della lattamasi utilizzato in combinazione con ceftazidima per il trattamento delle complicanze intra‑infezioni del tratto addominale e urinario, nonché ospedaliere‑polmonite acquisita. Primo nella sua categoria, Avibactam Sodium affronta la crescente minaccia della resistenza antimicrobica inibendo un ampio spettro diβ‑lattamasi. Avibactam Sodium viene fornito come polvere solida con una purezza di≥98%. L'esclusiva impalcatura di diazabicicloottano di Avibactam Sodium consente l'inibizione covalente e reversibile diβ‑lattamasi senza essere idrolizzate. Avibactam Sodium è disponibile anche come standard di riferimento per lo sviluppo di metodi analitici, la convalida dei metodi e l'applicazione del controllo di qualitàS.
Parametri del prodotto
Parametro
Specifica
Nome del prodotto
Avibactam sodico
Numero CAS
1192491-61-4
Formula molecolare
C₇H₁₀N₃NaO₆S
Peso Molecolare
287,23 g/mol
Aspetto
Bianco spolvere vecchia
Punto di fusione
>208 ℃
Condizioni di conservazione
Sigillato in luogo asciutto, a temperatura ambiente
MmeccanismoOf Aazione
L'enzima β-lattamasi avvia un attacco nucleofilo sul legame ammidico di avibactam tramite la serina, portando all'apertura dell'anello e alla formazione di un complesso covalente che costituisce uno stato enzimatico inibito senza idrolisi; la successiva ciclizzazione ripristina quindi l'anello lattamico per produrre avibactam. La velocità di apertura dell’anello indotta dall’attacco nucleofilo supera di gran lunga quella della ciclizzazione, mantenendo la β-lattamasi prevalentemente in uno stato inibito. Durante questo processo, l'avibactam stesso può essere ripristinato attraverso una reazione inversa, conferendo una prolungata inibizione enzimatica. Essendo un nuovo inibitore della β-lattamasi con una struttura strutturale non lattamica, avibactam inibisce irreversibilmente l’enzima lattamasi del Mycobacterium tuberculosiS.
PprodottoFmangia
Avibactam (NXL-10, Chemicalbook 4) appartiene alla classe di composti del diazaborubicene ed è attualmente considerato il nuovo inibitore della β-lattamasi più promettente. Rispetto ai tre inibitori della β-lattamasi commercializzati, mostra un'efficacia prolungata, un legame covalente reversibile con l'enzima e non induce la produzione di β-lattamasi.
UversoEeffetto
Avibactam da solo non causa eventi avversi gravi; gli effetti collaterali più comuni sono irritazione cutanea locale nel sito di applicazione (12%) e mal di testa (6%). Altri effetti collaterali includono secchezza delle fauci, febbre, nervosismo, disturbi del gusto, mal di testa e iperidrosi, tutti di gravità lieve. In sintesi, gli eventi avversi associati ad avibactam sono minori. Se usato in combinazione con antibiotici come cefotaxime o cefuroxime, avibactam dimostra una buona tollerabilità senza reazioni avverse gravi segnalate.
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