Avatrombopag Maleato

Avatrombopag Maleato è un intermedio farmaceutico fondamentale e uno standard di riferimento per la produzione dell'agonista del recettore della trombopoietina clinicamente approvato e commercializzato come Doptelet®. Avatrombopag Maleato è stato approvato per la prima volta dalla FDA nel maggio 2018 per il trattamento della trombocitopenia negli adulti con malattia epatica cronica che devono sottoporsi a una procedura. Avatrombopag Maleato è indicato anche per il trattamento della trombocitopenia immunitaria cronica (ITP) ed è stato studiato come trattamento somministrato per via orale che riduce significativamente la necessità di trasfusioni di piastrine. L'attività biologica del composto è caratterizzata da una EC₅₀ di 3,3 nM per l'attivazione del recettore TPO. Avatrombopag Maleato è un substrato per gli enzimi CYP2C9 e CYP3A del citocromo P450.

 Parametri del prodotto

Efficacia e azione

Avatrombopag Maleato è un agonista non peptidico del recettore orale della trombopoietina (TPO-RA). Interagisce con il dominio transmembrana del recettore TPO umano, avvia una cascata di segnali e stimola la proliferazione e la differenziazione della linea megacariocitica nel midollo osseo, promuovendo così la produzione e il rilascio di piastrine. Esperimenti in vitro mostrano che avatrombopag e TPO non competono tra loro nel promuovere la produzione di piastrine su Chemicalbook e hanno un effetto additivo. Avatrombopag Maleato è sicuro e ben tollerato. Il metodo di somministrazione orale non è limitato dal tipo di cibo, il che migliora notevolmente la qualità della vita dei pazienti affetti da trombocitopenia. È il trattamento di prima scelta per i pazienti con cancro al fegato complicato da trombocitopenia e il trattamento di prima scelta per i pazienti con cirrosi epatica destinati a procedure invasive complicate da trombocitopenia. È stato raccomandato congiuntamente da sette principali linee guida globali, nonché da una linea guida nazionale e da otto principali dichiarazioni di consenso.

PfarmacologicoAazione

Avatrombopag è un agonista del recettore della trombopoietina (TPO) a piccola molecola somministrabile per via orale che stimola la proliferazione e la differenziazione dei megacariociti nelle cellule progenitrici del midollo osseo, aumentando così la produzione di piastrine. Avatrombopag non compete con la TPO per il legame al recettore della TPO e ha un effetto additivo con la TPO nella produzione piastrinica.

Garanzia di qualità del prodotto

Cosperpharm ha istituito un sistema completo di garanzia della qualità per Avatrombopag Maleato che soddisfa le rigorose aspettative sia della produzione farmaceutica intermedia che delle applicazioni degli standard di riferimento delle impurità:

Caratterizzazione analitica approfondita. Ogni lotto viene sottoposto a test di rilascio analitico multi-tecnica: verifica della purezza HPLC (≥98% per il grado di ricerca), verifica dell'aspetto e conferma dell'identità. Sono fornite la completa tracciabilità cromatografica e l'analisi dei solventi residui.

Tracciabilità completa dei lotti con campioni di conservazione. Dall'approvvigionamento delle materie prime alla sintesi, purificazione, formazione del sale e confezionamento finale, ogni passaggio è completamente documentato e tracciabile. Ogni lotto riceve un numero di lotto univoco con campioni di conservazione sufficienti mantenuti in conformità con le procedure di qualità Cosperpharm.

Programma di monitoraggio della stabilità. Cosperpharm conduce studi continui sulla stabilità nelle condizioni di conservazione consigliate: –20°C e 4°C per la polvere, con riepiloghi di stabilità disponibili per supportare le richieste normative dei clienti.

Documentazione pronta per la presentazione normativa. Ogni spedizione include un certificato di analisi (COA) con dati di purezza e caratterizzazione specifici del lotto, una scheda dati di sicurezza del materiale (SDS) e documentazione doganale per la consegna internazionale. Per i clienti che preparano richieste ANDA o NDA, Cosperpharm fornisce accordi di qualità personalizzati e documentazione aggiuntiva su richiesta.

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