(R)-5,7-difluorocroman-4-olo

(R)-5,7‑Difluorocroman‑4‑olo è un intermedio chirale fondamentale nella sintesi industriale di tegoprazan, un nuovo P‑CAB indicato per GERD ed esofagite erosiva. L’impalcatura chirale del cromanolo dell’(R)-5,7‑difluorocroman‑4‑olo fornisce la struttura tridimensionale essenziale per l’attività di tegoprazan come inibitore dell’ATPasi H⁺/K⁺. La configurazione R in C4 è fondamentale per l'attività biologica, rendendo l'enantiopurezza un attributo di qualità fondamentale dell'(R)-5,7‑difluorocroman‑4‑olo. I sostituenti del fluoro nelle posizioni 5 e 7 migliorano la stabilità metabolica e la lipofilia, contribuendo al profilo farmacocinetico favorevole del tegoprazan. Nei contesti di controllo della qualità, (R)-5,7‑Difluorocroman‑4‑olo è designato come Tegoprazan Impurity 8 e funge da importante standard di riferimento per lo sviluppo di metodi analitici e la profilazione delle impurità. Il composto è interessante anche nei programmi di chimica farmaceutica mirati ad agenti neuroprotettivi e inibitori enzimatici, dimostrando la versatilità dell'(R)-5,7‑Difluorocroman‑4‑olo oltre la sintesi del tegoprazan.

 

Parametri del prodotto

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Parametro	Specifica
Nome del prodotto	(R)-5,7-difluorocroman-4-olo
Numero CAS	1270294057
Formula molecolare	C₉H₈F₂O₂
Peso Molecolare	186,16 g/mol
Punto di ebollizione	228.4±40 °C
Densità	1.402±0,06 g/cm3
pKa	13.09±0.20
Aspetto	Solido bianco
Condizioni di conservazione	2–8 °C

Applicazione

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L'R-5,7-Difluorocroman-4-olo è un composto organico eterociclico che può essere utilizzato come intermedio per la sintesi del tegoprazan. Tegoprazan è un inibitore dell'aChemicalbooktpasi (H+/K+ ATPasi) e un bloccante competitivo dell'acido potassio-competitivo (P-CAB), utilizzato principalmente per il trattamento della malattia da reflusso gastroesofageo e dell'esofagite erosiva.

 

Itinerario sintetico

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L'R-5,7-difluorocroman-4-olo è ottenuto mediante reazione di riduzione asimmetrica utilizzando 5,7-difluorocroman-4-one come substrato in presenza di una chetoreduttasi, un coenzima e un sistema di riciclo del coenzima.

 

Perchè Cosperpharm?

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L’enantipurità non è negoziabile. La configurazione R in C4 è fondamentale per l’attività biologica di tegoprazan. Qualsiasi racemizzazione comprometterà la tua API finale. Il nostro protocollo di rilascio include la verifica HPLC chirale e l'analisi specifica della rotazione per garantire che l'eccesso enantiomerico soddisfi le vostre specifiche.

 

Fluorurazione per proprietà migliorate. Il modello di sostituzione del 5,7‑difluoro migliora la stabilità metabolica e la biodisponibilità. Forniamo dati analitici dettagliati che confermano il corretto modello di sostituzione e fluorurazione.

 

Standard per sostanze intermedie e impurità a duplice uso. Fornito sia come intermedio sintetico che come Tegoprazan Impurity 8 per lo sviluppo di metodi analitici.

 

Documentazione per la presentazione normativa. Ogni spedizione include un COA completo. Sono disponibili documentazione pronta per DMF e accordi di qualità personalizzati.

 

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