La vareniclina è un intermedio farmaceutico fondamentale e un API utilizzato nella terapia per smettere di fumare. Come agonista parziale diα4β2 recettori nicotinici dell'acetilcolina, la vareniclina fornisce sollievo dai sintomi di astinenza da nicotina riducendo gli effetti gratificanti del fumo. Il successo clinico della Vareniclina l'ha affermata come farmacoterapia di prima linea per la cessazione dal fumo, commercializzata con i nomi commerciali Chantix® e Champix®. In contesti di controllo qualità, Vareniclina e sostanze correlate—comprese varie impurità e prodotti di degradazione—sono standard di riferimento critici per lo sviluppo di metodi analitici, la convalida dei metodi e le applicazioni di controllo qualità. In quanto terapia chiave per la cessazione dal fumo, la vareniclina rappresenta un progresso significativo nella medicina delle dipendenze, offrendo ai pazienti un approccio farmacologicamente mirato per raggiungere un’astinenza prolungata dal tabacco.
Parametri del prodotto
|
Parametro |
Specifica |
|
Nome del prodotto |
Vareniclina |
|
Numero CAS |
249296-44-4 |
|
Formula molecolare |
C₁₃H₁₃N₃ |
|
Peso Molecolare |
211,26 g/mol |
|
Forma fisica |
Polvere solida |
|
Punto di fusione |
138,5°C |
|
Punto di ebollizione |
400,6 ± 40,0 °C (previsto) |
|
Densità |
1,247 ± 0,06 g/cm³ (previsto) |
|
pKa |
9,60 ± 0,20 (Previsto) |
|
Condizioni di conservazione |
–20°C |
MmeccanismoOf Aazione
Vantaggi del prodotto
La vareniclina è un agonista parziale delα4β2recettore nicotinico dell'acetilcolina. Stimola i recettori della nicotina più debolmente della nicotina stessa, fornendo sollievo dai sintomi di astinenza, e allo stesso tempo bloccando il legame della nicotina con questi recettori, riducendo gli effetti gratificanti del fumo.
Agente per smettere di fumare clinicamente validato
La vareniclina è una farmacoterapia di prima linea per la cessazione del fumo, commercializzata come Chantix® e Champix®. Gli studi clinici hanno dimostrato un’efficacia superiore rispetto al placebo e ad altri agenti per smettere di fumare, rendendo la vareniclina lo standard di cura per il trattamento della dipendenza dal tabacco.
Impalcatura unica pirazino-benzazepina
L'impalcatura tetraciclica pirazino-benzazepinica della vareniclina è strutturalmente correlata all'alcaloide naturale citisina. Questa impalcatura unica fornisce un legame ad alta affinitàα4β2 nAChR con attività agonista parziale ottimale.
Duplice uso: standard di riferimento API e impurità
La vareniclina funge sia da ingrediente farmaceutico attivo per smettere di fumare sia da standard di riferimento per lo sviluppo di metodi analitici. Impurità correlate—comprese le impurità nitrosammine e le impurità regioisomeriche—sono standard di riferimento critici per studi di arricchimento, validazione del metodo e profilazione delle impurità.
Profilo clinico e normativo ben consolidato
La vareniclina è stata approvata per la cessazione del fumo in diversi paesi, con ampi dati clinici a supporto della sua efficacia, sicurezza e tollerabilità. I produttori di farmaci generici si affidano agli standard di riferimento di Varenicline per la documentazione ANDA e la produzione commerciale.
Domande frequenti
R: La vareniclina è un agonista parziale delα4β2recettore nicotinico dell'acetilcolina. Stimola i recettori della nicotina più debolmente della nicotina stessa (fornendo sollievo dai sintomi di astinenza) mentre impedisce alla nicotina di legarsi a questi recettori (riducendo gli effetti gratificanti del fumo).
Q2: Qual è la differenza tra vareniclina e vareniclina tartrato?
R: La vareniclina è la forma base libera del farmaco, mentre la vareniclina tartrato (CAS 375815-87-5) è il sale tartrato utilizzato nelle formulazioni farmaceutiche. La vareniclina funge da intermedio sintetico chiave per la produzione di vareniclina tartrato.
Contattaci
Indirizzo
N. 2 Yangguang 3rd Road, parco industriale del ciclo chimico Duodao, città di Jingmen, provincia di Hubei, Cina
tel
