Trelagliptin (CAS 865759-25-7) è un potente inibitore selettivo della dipeptidil peptidasi-4 (DPP-4) sviluppato per il trattamento del diabete mellito di tipo 2. Chimicamente noto come 2-[[6-[(3R)-3-amminopiperidin-1-il]-3-metil-2,4-diosso-1,2,3,4-tetraidropirimidin-1-il]metil]-4-fluorobenzonitrile, Trelagliptin presenta un nucleo di uracile sostituito con un'amminopiperidina e una porzione fluorobenzonitrile.
Trelagliptin è un inibitore selettivo della DPP-4 e uno standard di riferimento certificato sviluppato per il trattamento del diabete mellito di tipo 2. Essendo l'ingrediente farmaceutico attivo commercializzato come Zafatek® in Giappone, Trelagliptin fornisce un efficace controllo glicemico attraverso un regime di dosaggio una volta alla settimana. Nei contesti di controllo della qualità farmaceutica, Trelagliptin funge da standard di riferimento primario per la profilazione delle impurità, lo sviluppo di metodi analitici e le richieste normative. Trelagliptin è riconosciuto attraverso molteplici designazioni normative tra cui INN, USAN e JAN, rendendolo indispensabile per la documentazione ANDA e i test di controllo qualità. La sostanza farmaceutica Trelagliptin mostra un'eccellente stabilità se conservata nelle condizioni raccomandate. Inoltre, Trelagliptin è un potente inibitore del DPP-4 con un IC₅₀di 3,9 nM, dimostrando l'eccezionale potenza di questo scaffold molecolare ben caratterizzato.
Parametri del prodotto
Parametro
Specifica
Nome del prodotto
Trelagliptin
Numero CAS
865759-25-7
Formula molecolare
C₁₈H₂₀FN₅O₂
Peso Molecolare
357,38 g/mol
Aspetto
Solido bianco
Punto di ebollizione
519.0 ± 60.0 °C
Densità
1.38 ± 0,1 g/cm3
Condizioni di conservazione
–20°C, proteggere dalla luce
Itinerario sintetico
Trelagliptin, con il nome chimico 2-[{6-[(3R)-3-ammino-piperidina-1-il]-3-metil-2,4-diosso-3,4-diidro-pirimidin-1(2H)-il}-metil]-4-fluorobenzonitrile, è un efficace inibitore della dipeptidil peptidasi IV (DPP-4) sviluppato da Takeda Pharmaceutical Company Limited in Giappone. Inibendo selettivamente e persistentemente il DPP-4, trelagliptin aiuta a controllare i livelli di glucosio nel sangue. Trelagliptin dimostra eccellente sicurezza e tollerabilità; un regime di dosaggio una volta settimanale può gestire efficacemente i livelli di glucosio nel sangue e migliorare l’aderenza del paziente al trattamento. È indicato per il trattamento del diabete mellito di tipo 2.
Bioattività
Trelagliptin (SYR-472) è un inibitore DPP-4 a lunga durata d'azione altamente selettivo.
Vantaggi del prodotto
Inibitore DPP-4 una volta alla settimana
Trelagliptin è un inibitore DPP-4 molto potente con un IC₅₀ di 3,9 nM, che consente la somministrazione orale una volta alla settimana. Questo intervallo di dosaggio prolungato offre vantaggi significativi rispetto agli inibitori della DPP-4 somministrati una volta al giorno nel migliorare l’aderenza del paziente alla terapia antidiabetica.
Altamente potente e selettivo
La struttura molecolare di Trelagliptin conferisce potenza e selettività eccezionali per DPP-4, garantendo un controllo glicemico efficace con effetti fuori bersaglio minimi.
Efficacia clinicamente convalidata
Trelagliptin è approvato in Giappone come Zafatek® per il trattamento del diabete di tipo 2, convalidandone la sicurezza e l'efficacia nella pratica clinica.
Duplice uso: API e standard di riferimento
Cosperpharm fornisce Trelagliptin con grado di purezza elevato da utilizzare sia in applicazioni di ricerca che come standard di riferimento analitico per lo sviluppo di metodi e programmi di controllo qualità.
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