Il tipiracil cloridrato (noto anche come TPI) è la forma salina cloridrato del tipiracil, un inibitore potente e selettivo della timidina fosforilasi (TPasi, EC 2.4.2.4). Chimicamente designato come 5-cloro-6-[(2-iminopirrolidin-1-il)metil]pirimidina-2,4(1H,3H)-dione cloridrato, Tipiracil cloridrato presenta un anello pirimidinico fuso con un imidazolo e un sistema di anelli pirrolidinici.
Il tipiracil cloridrato è un ingrediente farmaceutico fondamentale e uno strumento di ricerca biochimica che funziona come inibitore della timidina fosforilasi nella terapia combinata TAS-102 (trifluridina/tipiracil, Lonsurf®). Essendo uno dei due componenti attivi di TAS-102, Tipiracil Hydrocycloride aumenta la biodisponibilità della trifluridina bloccando l'enzima timidina fosforilasi, che altrimenti metabolizzerebbe e degraderebbe la trifluridina. Tipiracil cloridrato è combinato con trifluridina in un rapporto molare di 1:0,5 (trifluridina:tipiracil) nel prodotto farmaceutico approvato. Nei contesti di ricerca, il Tipiracil cloridrato è ampiamente utilizzato per studiare l'inibizione della timidina fosforilasi, la farmacologia degli analoghi nucleosidici e le strategie terapeutiche di combinazione per il cancro del colon-retto e altri tumori solidi. Il composto’s selettività per TPasi rispetto ad altre pirimidine‑Gli enzimi metabolizzanti rendono il Tipiracil cloridrato uno strumento prezioso per studiare il ruolo della timidina fosforilasi nell'angiogenesi tumorale e nei meccanismi di resistenza ai farmaci.
Parametri del prodotto
Parametro
Specifica
Nome del prodotto
Tipiracil cloridrato
Numero CAS
183204-72-0
Formula molecolare
C₉H₁₂Cl₂N₄O₂
Peso Molecolare
279,12 g/mol
Aspetto
Dal bianco al bianco sporco al beigepolvere
Punto di fusione
245°C
Condizioni di conservazione
2–8°C
Bioattività
Tipiracil (MA-1) è un inibitore della timidina fosforilasi, l'enzima che catalizza la degradazione della trifluoropiridina in trifluorotimidina. La sua combinazione con trifluoropiridina migliora la biodisponibilità della trifluoropiridina.
In VittroSstudio
Il tipiracil ha un effetto antiangiogenico e inibisce la proliferazione delle cellule endoteliali. Il tipiracil è un potente inibitore della timidina fosforilasi, che è l'enzima che degrada la FTD.
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