Lenvatinib mesilato

Lenvatinib mesilato (E7080 mesilato) è un agente antitumorale di prima linea approvato per il trattamento del carcinoma epatocellulare non resecabile, del cancro della tiroide e del carcinoma a cellule renali metastatico. Come inibitore orale della multichinasi, Lenvatinib Mesylate ha come bersaglio VEGFR1–3, FGFR1–4, PDGFRαe altri recettori tirosina chinasi coinvolti nell'angiogenesi e nella proliferazione tumorale. Lenvatinib mesilato è stato inoltre designato farmaco orfano per il trattamento di vari tipi di cancro alla tiroide che non rispondono allo iodio radioattivo. Nel controllo della qualità farmaceutica, gli standard di riferimento di Lenvatinib Mesylate vengono utilizzati per lo sviluppo di metodi analitici, la convalida del metodo (AMV) e le applicazioni di controllo qualità (QC). I legami idrogeno biforcati tra i gruppi urea adiacenti nella struttura molecolare di Lenvatinib Mesilato contribuiscono alle sue proprietà fisico-chimiche uniche.

 

Parametri del prodotto

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Parametro	Specifica
Nome del prodotto	Lenvatinib mesilato
Numero CAS	857890-39-2
Formula molecolare	C₂₂H₂₃ClN₄O₇S
Peso Molecolare	522,96 g/mol
Punto di fusione	>220 °C (dicembre)
Aspetto	Da bianco a biancastrosolido
Condizioni di conservazione	–20°C Congelatore

 

Applicazione

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Lenvatinib mesilato è un inibitore multi-bersaglio della tirosina chinasi che può esercitare effetti terapeutici contro vari tumori. Eisai sta pertanto conducendo ulteriori studi sull'efficacia di lenvatinib in altri tumori maligni, tra cui il carcinoma epatocellulare, il cancro del polmone non a piccole cellule, il melanoma, il cancro al seno, il linfoma e il cancro ovarico. Secondo il recupero dei dati PharmaDex, esistono 62 studi clinici relativi a lenvatinib. Nel luglio 2017, Eisai ha presentato una richiesta per l’approvazione di lenvatinib come trattamento di prima linea per il carcinoma epatocellulare avanzato sia alla FDA statunitense che all’Agenzia europea per i medicinali. Studi clinici hanno dimostrato che lenvatinib dimostra un’efficacia superiore rispetto all’attuale agente standard di cura sorafenib nel trattamento del carcinoma epatocellulare in stadio da intermedio ad avanzato.

 

Bioattività

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Lenvatinib mesilato (E7080) è un inibitore sintetico, attivo per via orale delle tirosin chinasi che prende di mira i recettori del fattore di crescita dell'endotelio vascolare (VEGFR1–3), i recettori del fattore di crescita dei fibroblasti (FGFR1–4), il recettore del fattore di crescita derivato dalle piastrine (PDGFRα), il recettore del fattore delle cellule staminali (Kit/c-Kit) e il recettore riarrangiato tirosina chinasi (RET/c-RET). Lenvatinib mesilato mostra una potente attività antitumorale.

 

Itinerario sintetico

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＋→

Sintesi del 4-[3-cloro-4-(ciclopropilammino-carbonil)ammino-fenossi]-7-metossi-6-chinolinformammide metansolfonato. A una temperatura compresa tra 20°C e 35°C, sciogliere la 4-[3-cloro-4-(ciclopropilammino-carbonil)ammino-fenossi]-7-metossi-6-chinolinformammide (23,0 kg) in una miscela di acido metansolfonico (5,44 kg) e acido acetico (150 L). Aggiungere acido metansolfonico (777 g) alla soluzione, filtrare a 35°C o meno e lavare il filtrato con acido acetico (11,5 L). Regolare la temperatura del filtrato a 25°C–45°C, aggiungere 1-propanolo (46,0 L) e cristalli di semi (230 g), quindi aggiungere gradualmente 1-propanolo (161 L) e acetato di isopropile al 23% (115 L). Raffreddare la miscela a 15°C–25°C, filtrare per raccogliere i cristalli e lavarli con una miscela di 1-propanolo e acetato di isopropile (concentrazione di 1-propanolo: 33 v/v%). Miscelare i cristalli bagnati con etanolo (173 L) e agitare per 3 ore a 20°C–60°C. Filtrare per ottenere cristalli, lavare con etanolo ed essiccare sotto pressione ridotta a 80°C o meno, ottenendo 4-[3-cloro-4-(ciclopropilammino-carbonil)ammino-fenossi]-7-metossi-6-chinolinformammide metansolfonato (27,5 kg, resa: 94%).

 

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