Idarubicina cloridrato

L'idarubicina cloridrato è un potente antibiotico antineoplastico antraciclinico approvato per il trattamento della leucemia mieloide acuta (LMA) e della leucemia linfocitica acuta pediatrica (LLA). Come inibitore della topoisomerasi II, l'idarubicina cloridrato si intercala nel DNA e inibisce la replicazione del DNA, interferendo infine con l'RNA e la sintesi proteica. L'elevata lipofilia dell'Idarubicina cloridrato le consente di penetrare nelle membrane cellulari in modo più efficiente rispetto ad altri composti antraciclinici. L'idarubicina cloridrato viene rapidamente metabolizzata nel suo derivato 13-diidro (idarubicinolo), che è più stabile del composto originario e contribuisce alla sua attività clinica. Il composto è un substrato per CYP2D6 e CYP2C9 e induce l'apoptosi attraverso una maggiore espressione di Fas e caspasi-3/caspasi-7.

 Parametri del prodotto

Applicazione

L’idarubicina cloridrato è un agente antimitotico e citotossico. È utilizzato come trattamento di prima linea per la leucemia acuta non linfocitica (ANLL) dell'adulto, nonché per la terapia di induzione della remissione nei pazienti recidivanti e refrattari. Come farmaco di trattamento di seconda linea, è utilizzato per la leucemia linfocitica acuta (LLA negli adulti e nei bambini.

UversoEffetto

Mielosoppressione e cardiotossicità; infezioni mortali; alopecia reversibile; reazioni gastrointestinali come nausea, vomito, mucosite, in particolare mucosite orale, esofagite, diarrea, febbre, brividi, eruzione cutanea; enzimi epatici elevati e bilirubina; l'urina diventa rossa 1-2 giorni dopo la somministrazione di idarubicina cloridrato

Bioattività

L'idarubicina cloridrato (4-demetossidaunorubicina, NSC256439, 4-DMDR) è la forma salina cloridrato dell'idarubicina, un antibiotico antraciclinico. Inibisce la DNA topoisomerasi II (topo II) nelle cellule MCF-7, con un IC50 di 3,3 ng/mL nei test senza cellule. L'idarubicina può indurre autofagia citotossica mTOR-dipendente.

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