Clascoterone (CB-03-01) è un nuovo antagonista androgeno selettivo periferico approvato dalla FDA nel 2020 per il trattamento topico dell'acne vulgaris in pazienti di età pari o superiore a 12 anni. Come prima nuova classe di terapia per l'acne da decenni, il Clascoterone offre un meccanismo distinto dai retinoidi, dagli antibiotici e dal perossido di benzoile inibendo in modo competitivo il legame dei recettori degli androgeni nella pelle, sopprimendo così i segnali ormonali che guidano la produzione di sebo in eccesso e l'infiammazione. Il clascoterone è formulato come crema all'1% (Winlevi®) e ha dimostrato una superiorità statisticamente significativa rispetto al placebo nel ridurre il numero delle lesioni sia infiammatorie che non infiammatorie, con un profilo di tollerabilità favorevole. Oltre all’acne, il Clascoterone è in fase di sviluppo clinico come Breezula® a concentrazioni più elevate per il trattamento della caduta dei capelli del cuoio capelluto androgeno-dipendente (alopecia androgenetica), dimostrando la versatilità terapeutica di questo antiandrogeno topico. Il clascoterone mostra anche un potenziale nella gestione di dermatiti ed eczemi grazie alle sue proprietà antinfiammatorie e di potenziamento della barriera cutanea.
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Parametro |
Specifica |
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Nome del prodotto |
Clascoterone |
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Numero CAS |
19608-29-8 |
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Formula molecolare |
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Peso Molecolare |
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Aspetto |
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Densità |
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Punto di ebollizione |
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pKa |
12.98 ± 0.10 |
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Solubilità |
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Condizioni di conservazione |
Negozio a -20 °C |
Il 21-idrossi-17-(1-ossopropossi)pregn-4-en-3,20-dione è utilizzato come intermedio di sintesi organica e intermedio farmaceutico.
Clascoterone (Winlevi, Cortexolone 17α-propionato, CB-03-01) è un antagonista del recettore degli androgeni (AR) topico e periferico selettivo.
Utilizzando 17α,21-dipropionato 102 come materiale di partenza e lipasi derivata da Candida terrevisiae, è stata effettuata una reazione di transesterificazione selettiva catalizzata da lipasi in toluene come solvente. Condizioni di reazione: n-butanolo è stato impiegato come accettore di acile; in queste condizioni, il 17α,21-dipropionato 102 è stato convertito in crizotinib (XV), con una resa del 99%.
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Indirizzo
N. 2 Yangguang 3rd Road, parco industriale del ciclo chimico Duodao, città di Jingmen, provincia di Hubei, Cina
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