Boc-Pro-NH2

Boc-Pro-NH₂ è un derivato protetto della L-prolina caratterizzato da un gruppo tert-butilossicarbonile sull'azoto pirrolidinico e un'ammide primaria in posizione C2. Come elemento costitutivo chirale, Boc-Pro-NH₂ fornisce l'impalcatura rigida di pirrolidina che è ampiamente utilizzata nella sintesi di peptidomimetici e composti bioattivi. Il gruppo protettore Boc del Boc-Pro-NH₂ consente la deprotezione ortogonale in condizioni acide (ad esempio TFA), mentre l'ammide primaria funge da gruppo funzionale versatile per un'ulteriore derivatizzazione. Boc-Pro-NH₂ viene fornito come polvere cristallina da bianca a biancastra con un punto di fusione di 104–108 °C e≥97–Purezza del 98%. Nella ricerca farmaceutica, Boc-Pro-NH₂ funge da intermedio chiave nella preparazione di peptidomimetici tiazolici ammidici e altri composti biologicamente attivi. Boc-Pro-NH₂ è un elemento indispensabile per i chimici medicinali che sviluppano candidati farmaci contenenti prolina e terapie a base di peptidi.

Parametri del prodotto

Applicazione

N-La tert-butilcarbonil-L-prosilamide funge da intermedio nella sintesi organica chirale e nella sintesi di molecole farmaceutiche e viene utilizzata come materia prima per lo sviluppo di vitagliptin (per il diabete di tipo 2) e del farmaco antitumorale Leuprolide Acetate. Vglitacibrutina è un inibitore selettivo, competitivo e reversibile della DPP-4 che promuove la produzione di insulina da parte delle cellule β pancreatiche riducendo i livelli di glucagone, abbassando così i livelli di glucosio nel sangue; è indicato principalmente per il trattamento del diabete di tipo 2.

Itinerario sintetico

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Sciogliere BOC-L-prolina (1,00 g, 4,65 mmol), diisobutil dicarbonato (1,52 g, 6,97 mmol), bicarbonato di ammonio (0,55 g, 6,97 mmol) e piridina (1,0 mL) in diossano (20 mL) e agitare a temperatura ambiente per 6 ore. Al termine della reazione estrarre il prodotto con diclorometano, lavare successivamente la fase organica con acido cloridrico 1 M e soluzione satura di cloruro di sodio, essiccare con solfato di sodio anidro, filtrare e concentrare a pressione ridotta. Aggiungere n-esano (100 mL) al concentrato e sonicare per far precipitare il prodotto come solido bianco, ottenendo N-tert-butossicarbonil-L-prolamide (0,85 g, resa 85%). Il prodotto è stato caratterizzato mediante 1H NMR (300 MHz, CDCl3): δ 4,37–4,34 (m, 1H); 3,47–3,36 (m, ²H); 2,07–1,85 (m, ⁴H); 1,49 (s, ⁹H). La spettrometria di massa (ESI) ha mostrato m/z 215 [M + H]⁺.

Garanzia di qualità del prodotto

Cosperpharm ha istituito un sistema completo di garanzia della qualità per Boc-Pro-NH₂ che soddisfa le rigorose aspettative delle applicazioni di chimica farmaceutica e di ricerca farmaceutica:

Caratterizzazione analitica approfondita. Ogni lotto viene sottoposto a test di rilascio analitico multi-tecnica: purezza HPLC (≥97–99% con tracciabilità cromatografica completa), conferma del punto di fusione (104–108°C), verifica dell'aspetto (polvere da bianca a biancastra) e conferma dell'identità mediante NMR e spettrometria di massa, ove applicabile.

Tracciabilità completa dei lotti con campioni di conservazione. Dall'approvvigionamento delle materie prime alla protezione, purificazione, cristallizzazione, essiccazione e confezionamento finale del Boc, ogni passaggio è completamente documentato e tracciabile. Ogni lotto riceve un numero di lotto univoco con campioni di conservazione sufficienti mantenuti in conformità con le procedure di qualità Cosperpharm.

Programma di monitoraggio della stabilità. Cosperpharm conduce studi continui sulla stabilità nelle condizioni di conservazione raccomandate. Durata di conservazione: 3 anni a –20 °C; 2 anni a 4 °C.

Documentazione pronta per l'uso nella ricerca. Ogni spedizione include un certificato di analisi (COA) con dati di purezza e caratterizzazione specifici del lotto e documentazione doganale per la consegna internazionale. La documentazione di qualità personalizzata è disponibile su richiesta.

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