Arbidol cloridrato

L'Arbidol Hydrocycloride è un API antivirale fondamentale e uno standard di riferimento ampiamente utilizzato nel trattamento delle infezioni da virus dell'influenza A e B. Come inibitore della fusione della membrana virale, l’Arbidolo cloridrato previene l’ingresso del virus nelle cellule ospiti, bloccando così la fase iniziale dell’infezione. Oltre alla sua attività antivirale diretta, l’Arbidol Hydrocycloride modula anche le risposte immunitarie attraverso l’induzione dell’interferone e l’attivazione dei macrofagi, fornendo un duplice meccanismo d’azione. Nei contesti di controllo qualità e sviluppo farmaceutico, gli standard di riferimento di Arbidol Hydrocycloride sono essenziali per lo sviluppo di metodi analitici, la convalida dei metodi, i test di controllo qualità e le richieste normative. Con la sua efficacia comprovata e il profilo di sicurezza favorevole, l’Arbidol cloridrato rimane un’importante opzione terapeutica per la gestione dell’influenza.

Parametri del prodotto

Meccanismo d'azione

L'arbidol cloridrato può impedire all'involucro del virus dell'influenza di entrare in contatto, aderire e fondersi con la membrana cellulare delle cellule ospiti. D'altra parte, può anche indurre le cellule ospiti a produrre interferone e stimolare la risposta umorale e la fagocitosi dei macrofagi.

Effetti tossicologici

L'arbidol cloridrato ha una bassa tossicità. Secondo quanto riportato nella letteratura straniera, ratti e porcellini d'India sono risultati ben tollerati dopo una singola dose orale di 2.000 mg/kg, con LD50 > 3.000 mg/kg. La LD50 orale nei topi è 340 mg/kg. Test di tossicità cronica: non sono stati osservati cambiamenti patologici nei ratti a cui sono stati somministrati 100-125 mg/kg e nei cani a cui sono stati somministrati 25 mg/kg per via orale per 6 mesi, e la somministrazione a lungo termine è sicura anche per conigli e porcellini d'India. Sia gli esperimenti in vivo che quelli in vitro dimostrano che non ha alcun effetto mutageno. Studi di tossicità riproduttiva nei ratti mostrano che questo prodotto non ha effetti teratogeni. Con LD50 > 4 g/kg, la somministrazione alla dose raccomandata non causerà alcun effetto negativo sull'organismo umano.

Itinerario sintetico

Collocare il pallone di reazione in un bagno di acqua ghiacciata e aggiungere in sequenza 19,4 g (0,2 mol) di acido solfammico, 40,5 mg (0,3 mol) di soluzione acquosa di dimetilammina al 30% e 22,5 g (0,3 mol) di soluzione acquosa di formaldeide al 37%. Dopo aver aggiunto lentamente l'acqua goccia a goccia, aggiungere 1000 mL di acqua e aggiungere l'etil 6-bromo-5-idrossi-1-metil-2-(feniltiometil)indolo-3-carbossilato (84,0 g, 0,2 moli) in lotti. La miscela di reazione viene agitata a 30°C e mantenuta a 40°C per 3 ore. Una volta completata la reazione, versare la miscela in una quantità adeguata di acqua ghiacciata, regolare il pH sopra 13 con una soluzione di idrossido di sodio al 20%, raffreddare in un bagno di ghiaccio, raccogliere il solido mediante filtrazione e lavare con acqua distillata fino alla neutralità. Ricristallizzare con un solvente misto di etere di petrolio acetato di etile per ottenere il prodotto puro. Sciogliere il prodotto puro di cui sopra in acetone, controllare la temperatura di reazione a 60°C, aggiungere lentamente acido cloridrico concentrato goccia a goccia a pH 1,0 e il processo di aggiunta goccia a goccia dura 30 minuti. Una volta completata l'aggiunta goccia a goccia, continuare la reazione per 2-3 ore, quindi raffreddare e lasciare riposare. Aggiungere il prodotto bianco ottenuto a 800 mL di etanolo al 95%, agitare con acqua (350 mL) a 25-30°C per 1-2 ore, filtrare dopo riposo ed essiccare per ottenere 91,3 g di prodotto bianco (1), che è un solido biancastro di arbidol cloridrato monoidrato, con una resa dell'85,6%. Confermata dall'analisi di risonanza magnetica nucleare (NMR), la struttura del prodotto sintetizzato è coerente con quella del prodotto target e la purezza rilevata mediante cromatografia liquida ad alta prestazione (HPLC) è del 99,7%.

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