Un linker PEG eterobifunzionale a singolo peso molecolare: questo composto contiene unità simili a Aeea-Aeea unite tramite un legame ammidico interno, fornendo un'ammina primaria terminale (–NH₂) e un acido carbossilico libero (–COOH) alle estremità opposte. La struttura esatta (C₁₂H₂₄N₂O₇) incorpora cinque unità di glicole etilenico in totale, fornendo una lunghezza del distanziatore idrofilo di circa 2,0–2,5 nm. A differenza delle miscele di PEG polidisperse, questa molecola discreta offre una massa ben definita (308,33 g/mol), un punto di fusione netto (133–135°C) e una chimica di coniugazione prevedibile, che la rendono un elemento costitutivo preferito per ADC, PROTAC e bioconiugazione.
Aeea-Aeea combina un'ammina primaria (nucleofila, facilmente convertibile in maleimmide o estere NHS) e un acido carbossilico (attivabile per l'accoppiamento ammidico), consentendo un assemblaggio ortogonale e graduale senza reattività crociata. I cinque ossigeni eterei di Aeea-Aeea conferiscono un'eccellente solubilità in acqua e riducono l'adsorbimento di proteine non specifiche. Inoltre, l'ammide secondaria interna di Aeea-Aeea aggiunge una moderata rigidità pur rimanendo stabile in condizioni fisiologiche. Sia che tu debba collegare un carico utile a un anticorpo o connettere un ligando della ligasi E3 a un legante proteico bersaglio, Aeea-Aeea offre riproducibilità ed elevata efficienza di coniugazione.
Cosperpharm fornisce questo prodotto con purezza ≥97% mediante HPLC, rispettando severi criteri di qualità (solventi residui, contenuto di acqua, titolazione). Supportiamo bilance da grammi a decine di chilogrammi, con tempi di consegna di 10–20 giorni.
Solubile in DMSO (leggero, riscaldato, sonicato), metanolo (leggero); anche solubile in acqua? (basato sulla struttura)
Magazzinaggio
–20°C, congelatore, in atmosfera inerte, al riparo dalla luce
Domande frequenti (FAQ)
Q1: Qual è la struttura esatta di questo composto?
A: H₂N‑CH₂CH₂‑O‑CH₂CH₂‑O‑CH₂CH₂‑O‑CH₂‑CO‑NH‑CH₂CH₂‑O‑CH₂CH₂‑O‑CH₂‑COOH. Contiene cinque unità di glicole etilenico (tre sul lato amminico, due sul lato acido) e un legame ammidico interno. Il peso molecolare è 308,33 g/mol, corrispondente alla formula C₁₂H₂₄N₂O₇.
D2: Perché il punto di fusione riportato è 133–135°C?
R: Questo intervallo di fusione netto indica elevata cristallinità e purezza. Gli analoghi del PEG di purezza inferiore o polidispersi spesso fondono in un ampio intervallo o sono solidi cerosi.
Q3: Come devo attivare l'acido carbossilico?
A: Accoppiamento ammidico standard: sciogliere 1 eq di linker in DMF secco, aggiungere 1,1 eq di HATU (o EDC) e 2 eq di DIPEA, agitare per 10 minuti a 0°C, quindi aggiungere 1 eq di carico utile contenente ammina. Per condizioni acquose, utilizzare EDC/sulfo‑NHS a pH 5,5–6,0.
Manipolazione e stoccaggio
Conservazione: –20°C, in congelatore, in atmosfera inerte (argon o azoto). Mantenere il contenitore ermeticamente chiuso ed essiccato.
Stabilità: almeno 24 mesi se conservato come raccomandato. Evitare cicli ripetuti di congelamento-scongelamento.
Solubilità: il composto è solubile in DMSO (utilizzare un leggero riscaldamento e sonicazione se necessario) e metanolo (leggero). Per le soluzioni acquose, considerare la dissoluzione prima in una piccola quantità di DMSO e poi la diluizione con tampone (DMSO finale ≤10%). Il logP previsto è basso, indicando una moderata solubilità in acqua.
Manipolazione: lasciare che la fiala si riscaldi a temperatura ambiente prima di aprirla per evitare la formazione di condensa.
Informazioni sull'ordinazione
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