4A3-SC8 è un lipide e dendrimero cationico ionizzabile ampiamente validato, ampiamente utilizzato per il rilascio sistemico di un'ampia gamma di carichi di acidi nucleici, tra cui siRNA, mRNA, RNA a guida singola (sgRNA) e DNA a filamento singolo (ssDNA). Grazie al suo pKa favorevole e al design degradabile, 4A3-SC8 dimostra una potente attività di silenziamento genico. In vivo, gli LNP formulati con 4A3-SC8 hanno mostrato un accumulo efficiente nel fegato, consentendo l'abbattimento di oltre il 95% del Fattore VII nei topi, e sono stati applicati con successo in studi di imaging tumorale quando co-incapsulati con un colorante BODIPY PEGilato e un reporter di mRNA. È stato anche dimostrato che 4A3-SC8 consente ai piccoli RNA di prolungare la sopravvivenza in un modello aggressivo di cancro al fegato.
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Parametro |
Specifica |
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Nome del prodotto |
4A3-SC8 |
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Numero CAS |
1857340-78-3 |
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Formula molecolare |
C₇₅H₁₃₉N₃O₁₆S₄ |
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Peso Molecolare |
1467,18 g/mol |
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Aspetto |
Liquido |
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Purezza (HPLC) |
≥95%; ≥99% (purezza ultraelevata) |
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pKa |
9,329±0,50(previsto) |
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Solubilità |
≥40,1 mg/ml in DMSO; ≥43,2 mg/ml in EtOH; ≥33,5 mg/mL in H₂O |
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Vantaggio |
Dettaglio |
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Forza produttiva |
Campus certificato GMP che si estende su oltre 100 mu, 3 officine multiuso, 6 linee di produzione in zone pulite di grado D e oltre 150 reattori (20L-5000L), che supportano alta/bassa temperatura, anaerobica e idrogenazione; Produzione su scala da kg a tonnellata. |
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Consegna veloce |
Campioni di ricerca e sviluppo: una settimana; ordini commerciali: 1–2 mesi dopo il pagamento. Disponibile trasporto espresso (DHL/FedEx) o aereo/marittimo. |
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Partner globali |
Scelto da oltre 30 aziende farmaceutiche negli Stati Uniti, Europa, India, Brasile e Sud-Est asiatico; cooperazione a lungo termine con produttori di farmaci generici, CRO e distributori di standard di impurità. |
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Esportatore autorizzato |
Licenza di importazione/esportazione di farmaci valida: nessun ritardo nella conformità. |
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Doppi gradi di qualità |
Sono disponibili sia il grado di ricerca/farmaceutico (≥98%) che il grado di impurità ad elevata purezza (≥99%) per soddisfare le diverse esigenze dei clienti. |
1. Efficacia comprovata in vivo: gli LNP contenenti 4A3-SC8 raggiungono >95% di abbattimento del fattore VII nei topi, dimostrando un silenziamento genico potente e clinicamente rilevante.
2. Versatilità multi-carico: incapsula e fornisce efficacemente un'ampia gamma di acidi nucleici tra cui siRNA, mRNA, sgRNA e ssDNA, rendendolo un vero strumento multiuso per la medicina genetica.
3. pKa ionizzabile ottimizzato: con un pKa di 6,66, 4A3-SC8 rimane neutro nel flusso sanguigno (riducendo la tossicità ed estendendo la circolazione) e diventa protonato nell'endosoma acido, innescando in modo efficiente la fusione della membrana e il rilascio citosolico del suo carico.
4. Design del dendrimero degradabile: la struttura modulare e degradabile di 4A3-SC8 consente un'eliminazione sicura una volta completata la sua funzione di somministrazione, riducendo il rischio di tossicità cronica e migliorando la finestra terapeutica.
5. Eccellente solubilità in acqua: 4A3-SC8 presenta un'elevata solubilità in acqua (≥33,5 mg/mL), una proprietà preziosa che semplifica lo sviluppo e l'elaborazione della formulazione.
6. Applicazioni terapeutiche: 4A3-SC8 ha consentito ai piccoli RNA di prolungare la sopravvivenza in un modello aggressivo di cancro al fegato ed è stato utilizzato con successo per l'imaging del tumore.
Q1: A cosa serve 4A3-SC8?
R: 4A3-SC8 è un lipide cationico ionizzabile utilizzato per generare LNP per il rilascio di vari acidi nucleici, tra cui siRNA, mRNA e RNA a guida singola, principalmente per il silenziamento genico mirato al fegato e per applicazioni di ricerca sul cancro.
Q2: Qual è il pKa di 4A3-SC8 e perché è importante?
R: Il pKa di 4A3-SC8 è circa 6,66. Questo valore è fondamentale perché consente al lipide di essere caricato in modo neutro a pH fisiologico (riducendo la tossicità e favorendo la circolazione) ma caricato positivamente nell'endosoma acido, facilitando la fusione della membrana e il rilascio del carico di acido nucleico nel citoplasma della cellula.
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Indirizzo
N. 2 Yangguang 3rd Road, parco industriale del ciclo chimico Duodao, città di Jingmen, provincia di Hubei, Cina
tel
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