Paliperidone

Model:144598-75-4

Paliperidone (3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzisossazol-3-il)piperidin-1-il]etil]-9-idrossi-2-metil-6,7,8,9-tetraidro-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-one), noto anche come 9-idrossirisperidone, è il principale metabolita attivo dell'antipsicotico atipico risperidone. Strutturalmente, Paliperidone presenta un sistema ad anello benzisossazolico fuso con un anello piperidinico, collegato tramite un linker etilico a un nucleo tetraidropiridopirimidinone recante un gruppo ossidrile in posizione 9.

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Descrizione del prodotto

Il paliperidone è un antipsicotico atipico appartenente alla classe chimica dei derivati del benzisossazolo. Paliperidone è il 9-idrossi metabolita del risperidone e mostra un'elevata affinità per i recettori 5-HT₂A (Ki = 0,4 nM per i recettori 5-HT₂A umani clonati) e un potente antagonismo sui recettori D₂ della dopamina. Paliperidone è il principio farmaceutico attivo nelle compresse a rilascio prolungato di Invega® per il trattamento della schizofrenia e del disturbo schizoaffettivo. Paliperidone è anche la frazione attiva rilasciata dalle sospensioni iniettabili a lunga durata d'azione di Paliperidone Palmitato (Invega Sustenna®, Invega Trinza®). Nei contesti di controllo della qualità, Paliperidone è ufficialmente designato come Risperidone Impurity C (EP), rendendolo uno standard analitico di riferimento essenziale per la profilazione delle impurità nei prodotti contenenti risperidone.

Parametri del prodotto

Parametro	Specifica
Nome del prodotto	Paliperidone
Numero CAS	144598-75-4
Formula molecolare	C₂₃H₂₇FN₄O₃
Peso Molecolare	426,48 g/mol
Punto di fusione	158–160°C
Punto di ebollizione	612,3 ± 65,0 °C (previsto)
Densità	1,45 ± 0,1 g/cm³ (previsto)
pKa	13.00±0.60
Solubilità	DMSO: solubile 2 mg/mL, limpido (riscaldato)
Aspetto	Da bianco a marronepolvere
Condizioni di conservazione	2–8°C

Applicazione

Il paliperidone è una sostanza chimica, il metabolita attivo del risperidone, un farmaco antipsicotico atipico. È un reagente di ricerca scientifica ampiamente utilizzato in biologia molecolare, farmacologia e altri campi di ricerca scientifica. Paliperidone è un derivato del benzisossazolo, il metabolita attivo del risperidone, 9-idrossirisperidone e un nuovo tipo di farmaco antipsicotico. Il suo meccanismo d'azione non è ancora del tutto chiaro, il che potrebbe essere correlato all'effetto bloccante sulla dopamina D2 e sulla 5-idrossitriptamina 2A (5HT2A). Ha un effetto bloccante sui recettori adrenergici α1, α2 e H1 dell'istamina e non ha affinità per la colina e i recettori adrenergici β1 e β2. I suoi isomeri levogiri e destrogiri hanno effetti farmacologici simili in vitro

Studio in vitro

Paliperidone aumenta significativamente l’accumulo intracellulare di Rh123 e DOX in modo concentrazione-dipendente. Paliperidone agisce bene su Aβ (25-35) e MPP(+) a basse concentrazioni (10 e 50 μM) e protegge solo SH-SY5Y dai danni del perossido di idrogeno. Paliperidone (100 μM) riduce completamente la perdita cellulare indotta da diversi stress, indipendentemente dalla dose. Paliperidone ha un effetto di eliminazione dello stress ossidativo più elevato rispetto ad altri APD sotto molti aspetti, come la produzione di una grande quantità di glutatione, HNE inferiore e prodotti proteici carbonilici. Paliperidone aumenta la tossicità della dopamina alla dose più alta ed è l'unico AP che aumenta significativamente l'attività cellulare rispetto alle cellule trattate con sola dopamina (8,1%）.

Studi in vivo

Paliperidone ripristina il glutammato extracellulare nello strato basale della corteccia prefrontale dei ratti. Nei ratti, Paliperidone previene anche l’aumento del glutammato extracellulare indotto dalla reazione acuta di MK-801. La co-somministrazione di Paliperidone ed Escitalopram ripristina l'inibizione della frequenza di scarica dei neuroni NE e la percentuale di scariche neuronali improvvise. Paliperidone riduce i comportamenti mordaci e aggressivi in modo dose-dipendente alle dosi efficaci. Paliperidone porta ad una significativa riduzione dei comportamenti aggressivi.

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