Etrasimod

Etrasimod è un principio attivo farmaceutico fondamentale e un composto di ricerca in immunologia e malattie infiammatorie intestinali, che funziona come modulatore altamente selettivo del recettore S1P. Come prima terapia orale mirata al recettore S1P ad alta selettività per la colite ulcerosa, Etrasimod offre un nuovo meccanismo d'azione bloccando parzialmente e reversibilmente l'uscita dei linfociti dai tessuti linfoidi, riducendo così la migrazione dei linfociti infiammatori nell'intestino. Questo approccio mirato significa che Etrasimod può fornire un’immunomodulazione efficace riducendo al minimo il rischio di bradicardia e compromissione della funzionalità polmonare associati a S1P₂ e S1P₃ coinvolgimento dei recettori. Negli studi preclinici, Etrasimod (1 mg/kg, i.v.) diminuisce i linfociti periferici nei modelli di topo, ratto, cane e scimmia con valori di IC50 rispettivamente di 101, 51, 58 e 98 nM. Etrasimod ha inoltre dimostrato efficacia nel ritardare o prevenire l'insorgenza e la gravità dell'encefalomielite autoimmune sperimentale murina (EAE) a dosi di 0,3, 1 o 3 mg/kg e ha mostrato attività nei modelli di ratto di artrite indotta da collagene. Il profilo farmacocinetico favorevole e la biodisponibilità orale del composto rendono Etrasimod uno strumento prezioso sia per gli studi meccanicistici sulla segnalazione S1P sia come standard di riferimento per lo sviluppo di metodi analitici.

Parametri del prodotto

Modulatori del recettore S1P

Etrasimod (precedentemente noto con il nome in codice APD-334) è un modulatore selettivo orale del recettore della sfingosina-1-fosfato (S1P) scoperto da Arena Pharmaceuticals e sviluppato da Pfizer; nell'ottobre 2023 ha ricevuto l'approvazione della FDA negli Stati Uniti per il trattamento della colite ulcerosa attiva da moderata a grave negli adulti.

PfarmacologicoAazione

Etrasimod è un nuovo modulatore orale selettivo del recettore della sfingosina 1-fosforilata (S1P) che blocca in modo parzialmente reversibile l'uscita dei linfociti, riduce il numero di linfociti nel sangue periferico, diminuendo così la migrazione dei linfociti nell'intestino ed esercitando i suoi effetti terapeutici. Rispetto ad altri modulatori S1P (come cinemizumab), etrasimod evita il legame con i recettori S1P₂/S1P₃, riducendo così il rischio di effetti avversi quali bradicardia e compromissione della funzionalità polmonare. Essendo il primo farmaco altamente selettivo mirato al recettore S1P per la colite ulcerosa, la sua via di somministrazione orale migliora significativamente l’aderenza del paziente, rappresentando un importante progresso nel trattamento delle malattie infiammatorie immunomediate.

Itinerario sintetico

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