Baricitinib

Baricitinib è un inibitore selettivo e reversibile della Janus chinasi 1 (JAK1) e 2 (JAK2). Le Janus chinasi appartengono alla famiglia delle tirosin-protein chinasi e svolgono un ruolo importante nella segnalazione del percorso proinfiammatorio che è spesso iperattivato nelle malattie autoimmuni come l'artrite reumatoide. Baricitinib ha una potenza nanomolare contro JAK1 (IC₅₀= 5,9 nM) e JAK2 (IC₅₀= 5,7 nM) e inibisce anche Tyk2 (IC₅₀= 53 nM). Baricitinib modula la segnalazione immunitaria sopprimendo il rilascio di citochine. Sebbene utilizzato principalmente nelle malattie autoimmuni e nella gestione delle tempeste di citochine legate al COVID-19, Baricitinib sta guadagnando interesse nella ricerca sulla neuroinfiammazione. Baricitinib si presenta come una polvere cristallina di colore da bianco a biancastro, inodore e insapore.

 

 Parametri del prodotto

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Parametro	Specifica
Nome del prodotto	Baricitinib
Numero CAS	1187594-09-7
Formula molecolare	C₁₆H₁₇N₇O₂S
Peso Molecolare	371,42 g/mol
Aspetto	Solido bianco
Punto di fusione	212-215℃
Condizioni di conservazione	-20℃
Densità	1.56

 

MmeccanismoOf Aazione

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Baricitinib (olumiant) è un inibitore selettivo di JAK2 e JAK1 con efficacia limitata contro Janus chinasi, Jak3 o TYK2. Queste chinasi e le vie di trasduzione del segnale e di attivatore trascrizionale associate (JAK-STAT) costituiscono i meccanismi intracellulari primari che governano l'ampiezza e la durata della segnalazione delle citochine attraverso i recettori delle citochine di tipo I e di tipo II. Questi recettori mancano di trasduzione del segnale mediata dall'attività enzimatica intrinseca; La segnalazione della Janus chinasi e l'attivazione trascrizionale avvengono attraverso la fosforilazione dell'enzima JAK, portando all'attivazione di STAT. Diverse citochine infiammatorie, tra cui IL-6 e il fattore stimolante le colonie di granulociti-macrofagi (GM-CSF), sono coinvolte nella patogenesi dell'artrite reumatoide (RA). La segnalazione dell'interferone opera anche tramite la via JAK-STAT. Di conseguenza, gli inibitori JAK1 e JAK2 possono colpire molteplici percorsi di citochine legate all’AR, riducendo così l’attivazione e la proliferazione delle cellule immunitarie chiave coinvolte nell’infiammazione. Baricitinib non mostra alcun effetto su JAK3, che è probabilmente associato ai recettori convenzionali della catena gamma. Le comuni citochine dipendenti dalla catena γ includono IL-15 e IL-21, che regolano principalmente l'attivazione, la funzione e la proliferazione dei linfociti.

 

AdverseReazione

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Le reazioni avverse più comuni comprendono mal di testa, infezioni del tratto respiratorio superiore e nasofaringite; non sono state osservate infezioni opportunistiche, infezioni da tubercolosi o perforazioni gastrointestinali.

 

Iindicazione

1. Baricitinib è indicato per il trattamento dell'artrite reumatoide (AR) attiva da moderata a grave negli adulti, in particolare nei pazienti intolleranti a uno o più agenti antireumatici. Può essere somministrato in monoterapia o in combinazione con metotrexato. L’efficacia di baricitinib nel trattamento della psoriasi, della nefropatia diabetica, della dermatite atopica, del lupus eritematoso sistemico e di altre condizioni è attualmente oggetto di studio in studi clinici di Fase II.

 

2. Per l'utilizzo nella ricerca scientifica e nel campo dei reagenti chimici

 

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