Mitapivat (CAS 1260075-17-9) è un attivatore orale di piccole molecole della piruvato chinasi (PK) di prima classe, sviluppato per il trattamento del deficit di piruvato chinasi e di altre anemie emolitiche. Chimicamente noto come N-(4-{4-[(ciclopropilammino)metil]piperidin-1-il}fenil)-N'-(2,3-diidrossipropil)etandiammide, Mitapivat presenta un'impalcatura piperidina-fenil collegata a una porzione di ossalammide.
Trelagliptin (CAS 865759-25-7) è un potente inibitore selettivo della dipeptidil peptidasi-4 (DPP-4) sviluppato per il trattamento del diabete mellito di tipo 2. Chimicamente noto come 2-[[6-[(3R)-3-amminopiperidin-1-il]-3-metil-2,4-diosso-1,2,3,4-tetraidropirimidin-1-il]metil]-4-fluorobenzonitrile, Trelagliptin presenta un nucleo di uracile sostituito con un'amminopiperidina e una porzione fluorobenzonitrile.
Aprocitentan (CAS 1103522-45-7) è un potente antagonista duplice dei recettori dell'endotelina sviluppato per il trattamento dell'ipertensione resistente. Chimicamente noto come N-[5-(4-bromofenil)-6-[2-[(5-bromo-2-pirimidinil)ossi]etossi]-4-pirimidinil]solfammide, l'aprocitentan presenta un nucleo pirimidinico sostituito con porzioni bromofeniliche, bromopirimidinilici e sulfamidici. La struttura molecolare dell'Aprocitentan deriva dal metabolita attivo del macitentan (ACT-132577) e funziona come un duplice antagonista dei recettori ETA/ETB.
Fezolinetant (CAS 1629229-37-3) è un antagonista del recettore della neurochinina-3 (NK3) di prima classe, disponibile per via orale, sviluppato per il trattamento dei sintomi vasomotori della menopausa (vampate di calore). Chimicamente noto come ((8R)-5,6-diidro-8-metil-3-(3-metil-1,2,4-tiadiazol-5-il)-1,2,4-triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-fluorofenil)metanone, Fezolinetant presenta un'architettura eterociclica complessa che incorpora un nucleo di triazolopirazina fuso con un fluorofenilmetanone porzione.
Delgocitinib (CAS 1263774-59-9) è un potente inibitore della pan-Janus chinasi (JAK) sviluppato per il trattamento di malattie infiammatorie e autoimmuni. Chimicamente noto come 3-((3S,4R)-3-metil-6-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1,6-diazaspiro[3.4]ottan-1-il)-3-ossopropanenitrile, Delgocitinib presenta un'impalcatura spirociclica unica fusa con un nucleo pirrolopirimidinico, un motivo strutturale che consente l'inibizione potente e selettiva di la famiglia JAK delle tirosin chinasi.
Zavegepant (CAS 1337918-83-8) è un potente antagonista del recettore del peptide correlato al gene della calcitonina (CGRP) attivo per via orale, sviluppato per il trattamento acuto dell'emicrania. Chimicamente noto come N-[(2R)-3-(7-metil-1H-indazol-5-il)-1-[4-(1-metilpiperidin-4-il)piperazin-1-il]-1-ossopropan-2-il]-4-(2-osso-1,2-diidrochinolin-3-il)piperidina-1-carbossammide, Zavegepant presenta un'architettura molecolare complessa che incorpora un Nucleo di piperidina carbossammide collegato a una porzione di indazolo e un'impalcatura di chinolinone.
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